Флостерон (Flosteron)

Наименование препарата Флостерон (Flosteron)

Фото препарата Флостерон

• Действующее вещество: бетаметазон (betamethasone) – 7 мг [в виде бетаметазона дипропионата – 6,43 мг (соответствует 5 мг бетаметазона) и бетаметазона натрия фосфата – 2,63 мг (соответствует 2 мг бетаметазона)].
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, полисорбат 80, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, полиэтиленгликоль, динатрия фосфат дигидрат, концентрированная хлористоводородная кислота, динатрия эдетат, кроскармеллоза натрия, бензиловый спирт, вода для инъекций.
• Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид (ГКС) синтетического происхождения (сочетание депо- и быстродействующей формы).
• Код АТХ: Н02АВ01.
• Форма выпуска: раствор для инъекций, суспензия для инъекций.
• Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
• Условия продажи: препарат отпускается строго при наличии соответствующего рецепта.
• Производитель: Д. д. КРКА (Словения).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Флостерон является целый ряд аутоиммунных воспалительных заболеваний и патологических состояний организма пациента, характеризующихся неправильным распознаванием иммунокомпетентных клеток иммунной системы патогенов.

Флостерон применяют как для местного, так и для системного лечения ряда болезней.

К первой категории относятся (в этом случае лекарство вводится непосредственно в капсулу сустава либо близлежащие анатомические структуры): 

• воспалительные заболевания органов системы опоры и движения;
• ревматические болезни;
• поражения вспомогательного и/или фиксирующего аппаратов сустава;
• дерматологические болезни.

Флостерон отлично справляется с воспалительными заболеваниями суставов: артритом системного типа при поражениях ведущего клеточного дифферона соединительной ткани, посттравматического, псориатического и кристаллического типов. Также препарат эффективен в отношении множественного патологического процесса, затрагивающего соединения между костями, сухожильный аппарат и суставные сумки.

Применение Флостерона обусловлена при ревматических болезнях дегенеративного типа, при котором поражена суставная капсула.

Флостерон справляется с системными заболеваниями вспомогательного и фиксирующего аппарата соединений костей. Он эффективен при воспалительном процессе, локализованном в суставных сумках, сухожилиях, связках, фасициальных футлярах, а также воспалениях костных образований, участвующих в формировании сустава.

Также Флостерон применяется при следующих болезнях: 

• фолликулит склерозирующего типа;
• гранулёма кольцевидной формы;
• келоиды;
• липонекроз;
• кожный саркаидоз;
• липодистрофия диабетического типа;
• некоторые формы псориаза;
• лишай красный плоский;
• экзема монетовидного типа;
• красная волчанка дискоидной формы;
• алопеция очаговой формы;
• нейродермит.

Противопоказания

• эрозивное поражение двенадцатиперстной кишки, вызванное пищеварительными расстройствами;
• синдром Иценко-Кушинга;
• дивертикулит;
• недавняя операция по созданию анастамозоа желудка;
• тромбофлебит;
• сахарный диабет I типа;
• глаукома;
• лёгочная и внелёгочная формы туберкулёза;
• инфекции в острой форме, вызванные бактериальными, грибковыми и вирусными возбудителями при условии отсутствии необходимой терапии;
• постоперационный и посттравматический периоды;
• недавняя вакцинация;
• пурпура;
• перелом кости с проходом отломков через сустав;
• инфекционное воспаление сустава и околосуставное инфекционное поражение;
• остеопороз;
• остеоартроз не сопровождающийся воспалением капсулы;
• чрезмерная подвижность соединения костей в результате травмы;
• сильное разрушение суставных костных образований;
• некротизирование костных головок;
• ослабленная функция гемостаза;
• время лактации;
• возраст пациента до трёх лет;
• повышенная восприимчивость к бетаметазону и его производным;
• индивидуальная непереносимость любого из компонентов лекарственного средства.

С осторожностью данное лекарство следует принимать пациентам, страдающим от цирроза печени, хронической печеночной недостаточности, повышенной функции щитовидной железы, воспалений органов желудочно-кишечного тракта, язвенного колита неясного генеза, болезни Крона, психоза либо психоневроза, угнетённого состояния иммунной системы, в том числе в результате приобретённого иммунодефицита.

Другие состояния, требующие осторожного применения:

• отсутствие иммунокомпетентных клеток в отношении вируса ветряной оспы;
• гиперлипротеинемия;
• гипоальбуминемия;
• миастения;
• эпилепсия и другие расстройства эпилептоидного характера;
• ожирение 3 и 4 степени;
• полиомиелит;
• бронхиальная астма;
• период беременности;
• возраст пациента выше 65 лет.

Фармакологическое действие

Бетаметазон является синтетическим глюкокортикостероидным гормоном. Его фармакологическое действие заключается в ингибирования действия интерлейкинов I и II типов, а также гамма-интерферонов из клеточных структур лимфоцитарного и макрофагического происхождения.

Этим процессом обусловлены эффекты Флостерона:

• борьба с воспалением;
• антиаллергический;
• противошоковый;
• детоксикационный;
• подавление иммунитет.

Флостерон угнетает высвобождение из ядер гипофиза адреналокортикотропного гормона, а также бета-липотропина, однако уменьшение концентрации бета-эндорфина не происходит.

Флостерон увеличивает возбудимость тканей центральной нервной системы, уменьшает число лимфоцитов и эозинофильных макрофагов в плазме крови. Усиливает выработку вещества, отвечающих за выработку красных клеток крови.

Препарат влияет на белковой обмен, уменьшая количество протеинов в плазме крови, за счёт снижения количества молекул глобулярной формы, однако вместе с этим повышается количество транспортных белков-альбуминов за счёт повышения синтеза данного вида белков в гепатоцитах и нефроцитах. Попутно увеличивает мышечный катаболизм.

Флостерон увеличивает эффективность всасывания сахаров ворсинками тонкого кишечника. Увеличивает активность фермента, отвечающего за процесс образования глюкозы из гликогена в гепатоцитах, оптимизирует глюконеогенез, путём влияния на печёночные ферменты.

Обширно влияет на водно-солевой обмен организма, проявляя минералокортикоидную активность – задерживают ионы натрия и молекулы воды в организме, снижает абсорбцию ионов кальция в ЖКТ. Стимулирует работу остеокластов, что приводит к повышению содержания свободного кальция в плазме крови. В результате повышается и эффективность эвакуация кальциевых ионов почечной системой.

Противовоспалительный эффект, помимо подавления синтеза вышеназванных веществ, связан с тем, что медикамент препятствуют выделению эозинофильными иммунными клетками медиаторов воспаления. Также лекарственное средство снижает количество тучных клеток, в результате уменьшается количество выработки гиалуроновой кислоты, снижается проницаемость мельчайших кровеносных сосудов, происходит стабилизация плазмалеммы и мембран лизосомальных клеточных органоидов.

Противоаллергический эффект достигается путём угнетения процесса образования медиаторов аллергической реакции, торможения высвобождения базофильного гистамина и других биологически активных веществ. Помимо этого, Флостерон уменьшает чувствительность рецепторов к медиаторам аллергии, в результате чего не происходит образование антител – изменяются иммунная реакция организма в целом.

Препарат успешно борется с шоковыми состояниями, а также обладают детоксикационными свойствами, в первую очередь, за счёт повышение артериального давления. Скачок АД обусловлен повышением содержания катехоламинов в плазме крови и регенерацией восприимчивости к ним адреналовых рецепторов. Второй эффект, за счёт которого повышаются показатели артериального давления – сужение просвета сосудов. Флостерон снижает проницаемость сосудистой плазмалеммы, защищает мембранный комплекс, а также активирует печёночные ферменты, которые участвуют в метаболизации ксенобиотиков эндогенного и экзогенного происхождения.

Фосфатная натриевая соль бетаметазона – соединение, которое достаточно легко растворяется в воде. Данная особенность обеспечивает стремительное перемещение активного вещества в межклеточные пространства и ткани практически сразу после внутривенного введения. Этим обусловлено быстрое наступление эффекта от препарата. Двойная пропионовая соль бетаметазона обладает более медленным коэффициентом абсорбции, что обусловливает долгоиграющий эффект рассматриваемого лекарственного средства. Общее или системное действие достигается за счёт вариаций способов применения.

При интраартикулярном введении максимальная концентрация препарата в суставных тканях достигается через 0,5 часа. В плазме активные метаболиты легко связываются с транспортными белками. Бетаметазон легко проходит через сети сосудов, включая ГЭБ, ГГП, ГТП и гематоплацентарный барьер. Дезактивация происходит в гепатоцитах, в результате чего первичные метаболиты теряют свою активность. Непосредственно эвакуация осуществляется системой почек, малая часть – желчевыводящими протоками. Активное вещество препарата в незначительном количестве способно проникать в грудное молоко.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Флостерона подразумевает парентеральный путь введения. Сюда относится интра- и периартикулярное введение, внутрикожное, внутримышечное (в исключительных случаях), введение препарата непосредственно в патологический очаг при заболеваниях дермы.

В случае надобности Флостерон смешивают в одном шприце с растворами анальгезирующих веществ (раствор новокаина либо прокаина с концентрацией лекарственного средства в 1%).

Взрослые

Инструкция по применению уколов Флостерон избирается в зависимости от степени тяжести течения заболевания, реакции иммунной системы пациента, размера конкретного сустава и площади поражённой ткани при интрадермальном введении.

Интра- и периартикулярное введение: 

• Тазобедренный сустав – 1-2 мл.
• Крупные соединения костей (голеностопный, плечевой, коленный) – 1 мл.
• Среднего размера – 0,5-1 мл.
• Мелкие – 0,25-0,5 мл.

Для терапии подагрического артрита объём лекарственного средства общих для суставов всех размеров – 0,5-1 мл.

Инъекции в тазобедренный, плечевой, коленный, голеностопный суставы показаны не чаще трёх-четырёх раз в год. При заболеваниях дермы и других частей кожи показано внутрикожное, но не подкожное введение.

Разовая доза – менее 0,2 мл/см2, еженедельная – 1 мл. При местном инфильтративном воспалительном процессе (при бурсите, тендините, тендовагините, фиброзите) – 0,5-1 мл (при остром поражении – до 2 мл). Введение препарата повторяют 1 раз/1-2 недели. При аллергических реакциях показано системное применение Флостерона. В этом случае используется однократная большая доза (1-2 мл), вводимая глубоко внутримышечно.

Дети

Пациентам детского возраста требуется корректировка рекомендуемых доз. Начальная, как правило, составляет 0,3 мл для детей от 3 до 5 лет и 0,6 мл – для 6-12 лет. Подросткам могут применяться рекомендуемые дозировки препарата.

Приём во время беременности и кормления грудью

Приём препарата во время беременности и кормления грудью противопоказан.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при применении рассматриваемого медикамента затрагивают следующие органы и системы органов:

1. ЖКТ.
2. ССС.
3. ЦНС И ПНС.
4. Анализаторы.
5. Система опоры органов и движения.
6. Кожа.
7. Система органов внутренней секреции.

Помимо этого, возможны расстройства метаболических реакций, аномальные реакции организма на бетаметазон, изменения формулы крови и прочие местные типовые иммунопатологические реакции.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

• грибковое поражение ротоглотки;
• тошнота и рвота;
• метеоризм;
• боль в эпигастрии;
• повышение АД;
• брадикардия;
• тромбоз глубоких вен;
• нарушения сна;
• мигрени;
• диплопия;
• временная потеря зрения;
• трофические изменения радужки;
• разрыв сухожильных систем;
• миопатия;
• истончение кожи;
• стрии;
• гипокалиемический синдром;
• синдром отмены;
• набор веса;
• гипофункция надпочечников;
• лейкоцитоз;
• появление лейкоцитов во вторичной моче.

Передозировка

Интоксикация даже острой формы данным препаратом обычно не приводит к фатальным последствиям для организма.

Опасность для жизни может возникнуть лишь при применении данного лекарственного средства для лечения одной из следующих патологий:

• эрозия или язва органов ЖКТ в стадии обострения;
• глаукома;
• сахарный диабет I типа;
• совместный приём с антикоагулянтами, калиевыми диуретиками и гликозидами для сердечно-сосудистой системы.

При передозировке показан мониторинг за жизненными показателями больного. Особое внимание следует уделить электролитному анализу мочи и общему анализу крови. Пациенту необходимо наладить оптимальный питьевой режим.

При проявлении каких-либо острых симптомов проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Системное применение Флостерона на фоне употребления спиртных напитков либо противовоспалительных препаратов повышает риск кровотечений ЖКТ и его эрозивных поражений. Снижается эффективность средств против диабета, гипотензивных лекарств и антикоагулянтов.

Увеличивается риск возникновения побочных эффектов при применении Флостерона на фоне лечения антидепрессантами, холинблокаторов и сердечных гликозидов.

Особые указания

Препарат в виде суспензии запрещено вводить внутривенно. Терапия требуют определённой квалификации врачебного специалиста. Перед началом и во время лечения необходим контроль показателей крови и мочи. Особенное внимание следует уделить электролитному анализу, выявлению гипергликемии и глюкозурии.

Аналоги

Групповыми аналогами исследуемого лекарственного средства являются прочие ГКС: 

• Гидрокортизон;
• Бетазон;
• Бетаспан;
• Бетаметазон;
• Мезодерма;
• Белодерм;
• Целестон;
• Лоракорт.

Отзывы о Флостероне

По отзывам, препарат очень эффективный и в то же время серьезный для организма. Часто наблюдаются побочные эффекты: головокружения, набор веса, истончение кожи и общее недомогание. Поэтому, некоторые больные опасаются принимать лекарственное средство, боятся за своё здоровье.

Специалисты рекомендуют, строго соблюдать инструкцию по применению Флогестероном.

Цена, где можно купить

Приобрести препарат можно в специализированных аптеках при наличии рецепта установленного образца. В 2018 году его цена начинается от 1812 рублей за упаковку с 1 мл препарата в ампулах.