Главная » Препараты от рака » Кладрибин (Cladribine): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Кладрибин (Cladribine): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Кладрибин по клинико-фармакологической классификации относится к противоопухолевым средствам, обладающим антиметаболитными свойствами. По химической природе Кладрибин относят к аналогам пурина, видоизменённого таким образом, что препарат проявляет цитотоксические свойства. В настоящее время рассматриваемое лекарственное средство применяется в лечении нейродегенеративных заболеваний и некоторых видов онкологических заболеваний системы крови. 

Наименование препарата Кладрибин (Cladribine)

Фото препарата Кладрибин

Фото препарата Кладрибин

  • Действующее вещество: Лейкладин.
  • Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
  • Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиметаболит, аналог пурина.
  • Код АТХ: L01BB04.
  • Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки.
  • Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре 2-8 ° С. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия продажи: препарат отпускается строго при наличии соответствующего рецепта.
  • Производитель: Верофарм ОАО (Россия), Мерк Сероно (Великобритания).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Кладрибин являются следующие заболевания:

  • рассеянный склероз, характеризующиеся частыми рецидивами (ремиттирующий тип);
  • волосатоклеточный лейкоз – редкое заболевание, поражающие паренхиму селезёнки и красный костный мозг.

Противопоказания

Противопоказаниями к терапии препаратом Кладрибин являются следующие заболевания, патологические процессы и состояния организма пациента:

  • недостаточность функции почек острой и хронической формы со среднем либо тяжёлым течением;
  • нескомпенсированный дефицит функции печёночной ткани;
  • приём лекарства на фоне применения препаратов, подавляющие функциональную активность костного мозга;
  • инфекционное заболевание в острой форме, характеризующееся тяжёлым течением;
  • туберкулёз лёгочной и внелёгочной форм в латентном либо активном периоде патогенеза;
  • иммунодефицит различного генеза (особенно на фоне лечения препаратами, подавляющими защитные реакции организма, и тяжёлой паразитарной либо грибковой инфекции);
  • прохождение длительного курса терапии глюкокортикостероидами (стероидными гормонами корковой части надпочечников);
  • недавняя вакцинация (3 месяца), в которых была использована живая либо ослабленная вирусная/бактериальная культура;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 16 лет;
  • подверженность острым быстроразвивающимся аллергическим реакциям;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства;
  • индивидуальная непереносимость лейкладина либо его производных.

Фармакологическое действие

Кладрибин является противоопухолевым средством. Будучи производным пурина, он также вызывает антиметаболитный эффект. Кладрибин обладает депрессирующим воздействием в отношении воспалительных процессов аутоиммунного характера, избирательно угнетая лимфоциты. Именно этот терапевтический эффект лежит в основе лечения кладрибином тяжёлых форм рассеянного склероза.

При прохождении курса терапии данным препаратом уменьшается и общая выраженность патологических изменений в тканях головного мозга, наблюдаемых в ходе воспаления. В связи с этим уменьшается частотность возвращения острой симптоматики рассеянного склероза, снижается активность патологии, замедляется процесс разложения личности больного и утраты им функций организма, улучшается общее состояние пациента.

С точки зрения биохимического строения, рассматриваемый препарат представляет собой аминохлорпуринилгидроксиметилоксоланол. То есть, он является аналогом вещества дезоксиаденозина, входящего в состав двуцепочечной молекулы ДНК.

Цитотоксические свойства Кладрибина проявляются за счёт каскада активных биохимических реакций, в основе которых лежит активация метаболитного процесса фосфорилирования трифосфатахлордезоксиаденозина. Данный эффект (цитотоксический) проявляется как в отношении пролиферирующих клеток, так и в отношении клеток, находящихся в интерфазе клеточного деления. Подобные свойства препарата обусловлены его влиянием на воспроизведение ДНК и процесс её «починки» (репарации), в ходе которой повреждённые участки дезоксирибонуклеиновой кислоты удаляются из молекулы, а на их место «вшиваются» неповреждённые последовательности нуклеотидов.

Кладрибин замедляет ферментативную активность рибонуклеотидредуктазы, которая, в свою очередь, должна ускорять образование фосфатных нуклеотидов, ДНК-полимеразы и специфических белков, участвующих во внутриклеточных процессах энергосинтеза. В результате этого в одной из цепей молекулы ДНК происходят разрывы в случайных местах, что в конечном итоге приводит к гибели клеток. Именно этим обусловлен противоопухолевый эффект Кладрибина.

Лимфоидные клетки – те, что оказываются поражёнными в первую очередь при развитии заболевания волосатоклеточный лейкоз, наиболее восприимчивы к действию рассматриваемого препарата. Лимфоидные клетки имеют более высокую ферментативную активность маркерных белковых комплексов и более низкое содержание нуклеотидаз, в отличие от клеток иного происхождения.

После введения препарата четверть от введённой дозы попадает в спинномозговую жидкость, где его производные подвергаются внутриклеточному метаболизму. За этот процесс ответственность несёт фермент дезоксицетидинкиназа. В результате в клетках-мишенях стремительно накапливается терапевтическая концентрация Кладрибина.

Максимальная концентрация препарата – 20-30 нг/мл. Данная концентрация наблюдается в плазме крови уже через полчаса после введения Кладрибина. Приём лекарства совместно с пищей приводит к замедлению абсорбции, увеличивая время достижения максимальной концентрации, при этом снижая данный показатель. Эффективность связывания препарата с транспортными белками плазмы – не более 25%. Объём распределения в среднем составляет 480-500 л.

Эвакуация Кладрибина (более 35%). осуществляется преимущественно почечной системой. Малое количество (менее 1%) выводится с помощью желудочно-кишечного тракта. Оставшаяся часть проходит каскад биохимических превращений в гепатоцитах, включающий, помимо прочего, реакции экстенсивного внутриклеточного метаболизма. Время полувыведения Кладрибина из организма при внутривенном введении составляет в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента 6-20 часов. Препарат выводится в основном в неизменном виде.

Инструкция по применению

Cladribine

Инструкция по применению противоопухолевого средства Кладрибин предполагает его использование в терапии против волосатоклеточного лейкоза и рассеянного склероза пермиттирующего типа.

Перед введением нужное количество первоначального концентрата разводят в физиологическом растворе объёмом 500-1000 мл. При использовании схемы лечения, включающей 24 внутривенных вливания, вместо обыкновенного физраствора используют бактериостатический. Его особенность заключается в том, что в качестве консерванта в нём содержится бензиловый спирт. Инфузии должны проводится под контролем врача во избежание острой аллергической реакции на указанный медикамент.

Взрослые

Кладрибин вводят внутривенно, капельно в виде двух либо 24-х в/в вливаний. При волосатоклеточном лейкозе дозировка составляет 0,08-0,11 мг на каждый кг массы тела пациента в сутки на протяжении одной недели. Более длительный курс не приводит к выраженному увеличению противоопухолевого эффекта. Максимальная суточная и разовая дозы эквиваленты и составляют 0,1 мг/кг.

Общую дозу и срок терапии устанавливает врач в индивидуальном порядке, исходя из особенностей течения заболевания, иммунном ответе организма и анатомико-физиологических характеристик пациента.

При терапии Кладрибином рассеянного склероза общие принципы таковы: пероральный приём в виде таблеток по 10-20 мг в день. Схема и продолжительность лечения устанавливается индивидуально врачебным специалистом.

Дети

Применение препарата Кладрибин лицами детского возраста (до 16 лет) противопоказано.

Приём во время беременности и кормления грудью

Терапия рассматриваемым лекарственным средством во время беременности и в период лактации строго противопоказана ввиду высокой токсичности любого средства, используемого для медикаментозного лечения онкологических и нейродегенеративных заболеваний.

Побочные эффекты

При применении препарата Кладрибин могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • изменения формулы крови (кратное уменьшение числа лейкоцитов, нейтроцитов, кровяных пластинок);
  • малокровие апластического и гемолитического типа;
  • панцитопения;
  • функциональные расстройства со стороны органов желудочно-кишечного тракта (тошнота и рвота, боль в желудке, диарея и запор, устойчивая потеря веса);
  • рост ферментов печени (гипербилирубинемия, повышение концентрации трансаминаз);
  • мигрень;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • кашель;
  • учащённое дыхание;
  • воспаление лёгкого;
  • сыпь, шелушение кожи;
  • крапивница;
  • зуд;
  • лихорадка;
  • астения;
  • синдром хронической усталости.

Передозировка

При кратном превышении рекомендуемых дозировок препарата Кладрибин может развиться интоксикация данным фармакологическим средством.

Передозировка характеризуется следующими проявлениями: 

  • угнетение процесса образования элементов крови в ККМ – нейтропения, лейкопения и тромбоцитопения;
  • поражение нефроцитов – острая печёночная недостаточность;
  • необратимое поражение ЦНС – парез.

Лечение передозировки симптоматическое. Специфического противоядия при отравлении Кладрибином не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При терапии с параллельным использованием Кладрибина и иных препаратов, обладающих подавляющим воздействием на красный костный мозг, резко повышается депрессивное воздействие на ККМ.

Высокие дозы циклофосфамида и радиолучевая терапия на фоне применения рассматриваемого фармакологического средства усиливает токсическое влияние на почечную систему и вызывает необратимое поражение нервной ткани.

Применение препарата вместе с антибиотиками в 95% случаев даёт сыпь в качестве побочного эффекта. Аллопуринол даёт схожую картину.

При использовании раствора декстрозы указанный медикамент метаболизируется в организме на 40% быстрее.

Особые указания

Лечения рассматриваемым препаратом требует постоянного контроля анализов крови и функционального состояния органов кроветворения. Лишь удовлетворительные показатели данного исследования могут служить основанием для начала либо продолжения терапии. В случае неудовлетворительных показателей лечение прекращается либо откладывается до восстановления показателей общего анализа крови.

Головокружение, как побочный эффект от препарата, возникает в 70% случаев применения. Так, пациентам на период лечения стоит отказаться от управления автотранспортов и другой деятельности, связанной с риском для жизни себя и окружающих, требующих быстрой реакции и сосредоточенности сознания.

Аналоги

Групповыми аналогами исследуемого лекарственного средства являются:

  • Веро-кладрибин;
  • Лейкладин;
  • Моветро.

Цена, где можно купить

Приобрести препарат можно в специализированных аптеках при наличии рецепта установленного образца. Его стоимость начинает от 1250 рублей за упаковку.

На сколько статья была для вас полезна?

12345 (Пока никто не голосовал)
Загрузка...

Если вы нашли ошибку просто выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь. Большое спасибо!

Похожие записи

Показать ещё

Комментарии:

Нет комментариев и отзывов для “Кладрибин (Cladribine): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

15 + шесть =