Лейкеран (Leukeran)

Наименование препарата Лейкеран (Leukeran)

Фото препарата Лейкеран

• Действующее вещество: Хлорамбуцил (Chlorambucil).
• Вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; кремний коллоидный безводный; кислота стеариновая; Opadry коричневый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).
• Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, цитостатический препарат.
• Код АТХ: L01AA02.
• Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой по 2 мг. По 25 таблеток во флаконах темного стекла, запаянных мембраной и укупоренных навинчивающейся крышкой с устройством против вскрытия детьми. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
• Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре 2-8 ° С. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
• Условия продажи: препарат отпускается строго при наличии соответствующего рецепта.
• Производитель: Exella GmbH for Glaxo Wellcome & Co. (Германия); Glaxo Wellcome Operations (Великобритания).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лейкеран являются следующие онкологические заболевания:

• рак молочной железы;
• злокачественный опухолевый процесс яичника;
• лимфогранулематоз;
• лимфолейкоз хронической формы;
• макроглобулинемия Вальденстрема;
• неходжкинская лимфома диффузного типа с низкой вероятностью дальнейшей малигнизации;
• болезнь Ходжкина;
• лейкоз лимфоидного типа;
• лимфосаркома;
• ретикулосаркома;
• волосатоклеточный лейкоз;
• болезнь Леттерера-Сиве;
• миеломная болезнь;
• хорионэпителиома матки;
• гломерулонефрит;
• болезнь Бехчета;
• дерматомиозит;
• артрит по ревматоидному типу;
• саркоидоз;
• воспаление увеального тракта (слизистой оболочки зрительного анализатора);
• острый почечной синдром.

Противопоказания

Одним из основных преимуществ препарата Лейкеран является короткий перечень противопоказаний к его применению.

К таковым относятся лишь:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• гипервосприимчивость к хлорамбуцилу и прочим ЛС, обладающим алкилирующим воздействием;
• индивидуальная непереносимость любого из компонентов рассматриваемого медикамента.

При некоторых болезнях и патологических состояниях Лейкеран следует принимать с осторожностью, чётко анализируя пользу для больного и возможный вред от препарата и выверяя вводимую дозу.

К таким факторам относятся:

• миелосупрессия;
• малокровие;
• кратное уменьшение числа белых клеток и кровяных пластинок в плазме;
• недавно перенесённая ветряная оспа;
• герпес опоясывающего типа;
• инфекционные болезни острой формы, вызванные вирусными, бактериальными либо грибковыми возбудителями;
• поражение костного мозга онкоклеточными структурами;
• когда-либо перенесённая подагра;
• камни в почках или в мочевом пузыре уратного типа;
• когда-либо перенесённые сотрясение мозга и прочие травмы головы;
• склонность к эпилепсии и другим расстройствам эпилептоидного характера;
• заболевания печени и почек, характеризующиеся выраженным дефицитом функций данных органов;
• язвенно-эрозивные поражение органной стенки желудочно-кишечного тракта.

Фармакологическое действие

Лейкеран – это противоопухолевое средство, обладающее выраженным цитостатическим действием. Противоопухолевая активность в большей степени направлено против клеток лимфоидного происхождения, менее – на гранулоцитарные образования. В связи с выраженным цитостатическим эффектом и широким спектром терапевтического воздействия Лейкеран может вызывать необратимое подавление функций костного мозга. Препарат оказывает действие на центральные рецепторы ДНК и РНК по нуклеофильному типу, особенно активно взаимодействуя с гуанидиновыми основаниями. С гуанидином Лейкеран образует прочное соединение по ковалентному типу, что препятствует процессу молекулярного удвоения дезоксирибонуклеиновой кислоты и повреждает матричную РНК.

Активное вещество Лейкерана, хлорамбуцил – производное азотистого иприта, содержащим в химической формуле бензольное кольцо, обусловливающее свойства ароматичности. Лейкеран действует как типичный препарат, обладающий двойной функцией алкилирования, которое происходит вследствие синтеза радикалов с высокой активностью, производных вещества этиленмониума. После их синтеза начинается перекрёстное связывание данных веществ со спиральной ДНК, что изменяет структуру данной кислоты.

Лейкеран стремительно абсорбируется ворсинками двенадцатиперстной кишке в ЖКТ. Максимума концентрация достигает уже 30-40 минут после приёма таблетки (иногда – через 2 часа). Максимальная концентрация – 500-650 нг/мл. Это значение поддерживается на протяжении полутора часов.

Лейкеран оказывает депрессирующее воздействие на синтез лимфоцитарных клеток. Менее акцентрированное воздействие оказывается на нейтральные лейкоциты, красные клетки крови и кровяные пластинки. Клинический эффект обыкновенно проявляется через месяц после курса применения препарата.

Хлорамбуцил активирует запрограммированную гибель клеток посредством увеличения синтеза белка p53 и активации катализаторов апоптоза. Вследствие этого процесса подавляется способность к размножению онкологических клеток.

Лейкеран отлично связывается с альбуминами, процент связанных молекул хлорамбуцила достигает 99%. Лекарство деактивируется гепатоцитами. Хлоамбуцил после каскада биохимических реакций фармакологически метаболизируется до неактивных производных. Процент выведения почечной системой – 1600%. Время полувыведения варьируется исходя из особенностей ферментативной системы печени и составляет 1-3 часа.

Инструкция по применению

Капсулы Лейкерана предназначены для перорального приёма. Ввиду токсичности медикамента нельзя повреждать его оболочку. Рассматриваемое ЛС редко является препаратом для монотерапии, чаще применяется в составе фармакологического комплекса. Так, во втором случае схема лечения и принципы дозирования составляются индивидуально специалистом, имеющим квалификацию в области химиотерапии. Фармакологический комплекс часто подразумевает применение кортикостероидов или Преднизолона. Конкретная дозировка зависит от диагноза.

Взрослые

     Дети

Дозировки и принципы проводимой терапии аналогичны подобным рекомендациям взрослых.

Приём во время беременности и кормления грудью

Приём лекарства во время беременности строго противопоказан ввиду высокой эмбриотоксичности лекарственного средства. Активные метаболиты Лейкерана способны проникать в незначительном количестве в грудное молоко. Так, кормления грудью на период химиотерапии должно быть прекращено.

Побочные эффекты

При приёме рассматриваемого лекарственного средства могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• снижение эффективности иммунных реакций;
• диспепсия;
• эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ;
• желтуха;
• печёночная недостаточность;
• кожный зуд;
• сыпь и прочие проявления аномальной реакции организма на активные вещества препарата;
• фебрильная температура;
• воспаление лёгкого;
• воспаление мочевого пузыря;
• судорожное расстройство;
• менструальные боли;
• отсутствие сперматозоидов в семенной жидкости (временное бесплодие);
• нарушения формулы и состава крови;
• редко – рецидивирующий лейкоз, фиброз лёгкого и нефротоксический синдром.

Передозировка

При многократном превышении рекомендуемых доз рассматриваемого медикамента может развиться передозировка.

Для интоксикации данным фармакологическим средством характерно:

• гипервозбудимость;
• поражение мозжечка;
• эпилептические припадки.

Лечение передозировки предполагает промывание желудка, введение местных адсорбентов, симптоматическая терапия и поддержание жизнедеятельности организма. Гемодиализ, как правило, неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффективность действия прочих цитостатиков. Препараты, вступающие в активную связь с альбуминами, замедляют деактивацию рассматриваемого медикамента в гепатоцитах. Приём лекарства на фоне курса лечения антидепрессантами часто приводит к побочным эффектам в виде судорожных расстройств. Снижает активность противоподагрических средств. При совместном приёме с препаратами, обладающими депрессивным воздействием на кроветворение, усиливает токсичное влияние на красный костный мозг.

Особые указания

На протяжении терапевтического курса следует проводить мониторинг лабораторных показателей крови. Перед началом курса исследуемого препарата следует сделать перерыв на 45-60 суток, если будущему курсу предшествовало радио облучение или курсовой приём прочих цитостатических лекарственных средств.

Аналоги

Аналогами рассматриваемого медикамента являются следующие лекарственные средства:

• Хлорбутин;
• Эндоксан;
• Эмбихин.

Цена, где можно купить

Приобретать лекарство следует в специализированных аптеках при крупных онкологических центрах и диспансерах. В 2018 году Лейкеран можно купить за цену от 3063 рублей за упаковку с 25 таблетками (2 мг).