Главная » Препараты от рака » Винорелбин (Vinorelbine)

Винорелбин (Vinorelbine)

Винорелбин является алкалоидом растительного происхождения, который обладает противоопухолевой активностью. Он относится к антинеопластическим средствам, код АТС L01C A04.

Наименование препарата Винорелбин (Vinorelbine)

Фото препарата Винорелбин

Фото препарата Винорелбин

Состав, форма выпуска и условия хранения

  • Действующее вещество препарата – винорелбин (в форме тартрата).
  • Выпускается во флаконах по 10 и 50 мг. К флакону прилагается вода для инъекций. Винорелбин представляет собой концентрат, из которого готовят раствор для инфузии.
  • Хранится данное противоопухолевое средство в специальной упаковке, в защищенном от солнечных лучей месте при температуре 2-8°C.
  • Купить Винорелбин можно только по рецепту врача.

Показания к применению

Винорелбин используют:

  • в качестве поли- или монохимиотерапии для лечения рака легкого 3 или 4 стадии;
  • у пациентов с раком молочной железы, рецидивирующим после приема антрациклинов.

Препарат могут назначить при раке яичников или шейки матки.

Винорелбин является радиочувствительным агентом, поэтому его могут применять с лучевой терапией.

Противопоказания

Препарат противопоказан людям, которые имеют:

  • аллергию на винорелбин или другие винкаалкалоиды, а также дополнительные ингредиенты, которые указаны в составе препарата;
  • показатели нейтрофилов <1,500;
  • уровень тромбоцитов ниже 100000;
  • серьезную печеночную недостаточность, не относящуюся к последствиям злокачественной опухоли.

Нельзя применять Винорелбин тем, кто перенес инфекционное заболевание в последние несколько недель.

Винорелбин обладает меньшей нейротоксичностью, чем другие винкаалкалоиды, однако пациенты, которые страдали или страдают невропатией, должны следить за новыми или ухудшающимися признаками и симптомами во время химиотерапии.

Фармакокинетика

После укола винорелбин хорошо распределяется в организме. Самые высокие концентрации винорелбина отмечают в легких – более 300 л/кг. Также большая концентрация вещества находится в селезенке, печени, почках. В меньших количествах – в сердце, мышцах; минимально – в жире, мозге, костном мозге. Объем распределения 25,4-40,1.

Связывание с белками плазмы – 13,5%, а с тромбоцитами – 78%.

Метаболизм происходит под влиянием ферментов печени. Активный метаболит – деацетилвинорелбин.

Почечная элиминация низкая (<20% от дозы). Ликвидация активного вещества происходит в основном через желчный проток и с фекалиями. Большая часть вещества выходит в неизмененном состоянии.

Период полувыведения для взрослых: 28-44 ч, для детей – 14,7 ч.

Клиренс: 0,97-1,26 л/ч/кг.

Фармакологическое действие

Винорелбин представляет собой полусинтетический винкаалкалоид, полученный из винбластина. Эти препараты первоначально получают из листьев барвинка (vinca rosea). Винорелбин ингибирует рост клеток путем связывания с тубулином митотических микротрубочек. Он влияет на динамическое равновесие тубулина в микротрубочной системе клетки и блокирует митоз в М-фазе клеточного цикла, что способствует апоптозу клеток злокачественных опухолей.

Ингибирование митотических микротрубочек, по-видимому, коррелирует с противоопухолевой активностью, тогда как ингибирование аксонных микротрубочек, по-видимому, коррелирует с нейротоксичностью.

Инструкция по применению

В качестве химиотерапии для лечения рака Винорелбин вводят следующими способами:

  1. прерывистой внутривенной инъекции (должна длится 6-10 минут). Препарат разбавляют 20-50 мл раствора хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) или 5% раствором глюкозы. Для детей винорелбин разбавляют до 0,5-2 мг/мл. После инъекции необходимо промыть вену при помощи того же разбавителя в количестве минимум 250 мл.
  2. инфузии 96-часовая. Объем раствора для разбавления – 1000 мл.

Подкожно и внутримышечно данное противоопухолевое средство не используется! Прямое внутривенное введение запрещено!

Врач определяет дозу и график приема для каждого пациента. Максимально допустимая разовая доза – 35,4 мг/м².

Стандартный цикл при внутривенном введении Винорелбина:

  • 1 неделя – 30 мг/м2 (в день 1);
  • 2 неделя – 25 мг/м² (для одной дозы в первый день недели);
  • 3 неделя – 30 мг/м2 (в 1 и 8 день);
  • 4 неделя – 25 мг/м2 (первый день).Дозировка с нейротоксичностью: если развивается умеренная или тяжелая нейротоксичность, прием препарата стоит прекратить.

Дозировка при почечной недостаточности: не требуется регулировка.

Дозировка при печеночной недостаточности:

  • снижение билирубина до <35 мкмоль/л – препарат отменяется;
  • при показателях билирубина в крови 36 мкмоль/л дозу снижают на 50 50%;
  • для 50 мкмоль/л – требуется снижение на 25%.

Для пожилых пациентов корректировка дозы не обязательна, так как исследования не показали каких-либо различий в ответе на химиотерапию больных разных возрастов.

Побочное эффекты

Винорелбин является токсичным препаратом. Кроме подавления роста клеток злокачественной опухоли, он может негативно сказываться на ЖКТ, сердечно-сосудистой и кроветворной системе, печени.

Наиболее распространенные побочные эффекты Винорелбина:

  • низкий уровень клеток крови. Вследствие подавления функции костного мозга белые и красные кровяные клетки вырабатываются в недостаточных количествах, что может привести к различным нарушениям в организме;
  • нейтропения;
  • тошнота или рвота;
  • диарея (от легкой до умеренной);
  • астения, усталость;
  • мышечная слабость;
  • затруднение дыхания;
  • повышенная температура;
  • боль в суставах;
  • запор (запор является основным симптомом, который в редких случаях прогрессирует до кишечной непроходимости).

Реже встречаются побочные эффекты в виде:

  • болей вдоль места введения лекарства;
  • периферической невропатии (онемение пальцев конечностей);
  • поноса;
  • стоматита;
  • мукозита;
  • повышения билирубина без клинических симптомов (отражает состояние печени);
  • выпадения волос;
  • арталгии, миалгии;
  • боли в груди;
  • тромбоцитоза;
  • аллергической реакции;
  • ухудшения слуха;
  • атонии кишечника;
  • воспаления легких;
  • гипотонии, гипертонии, аритмии.

Большинство побочных эффектов являются не опасными и легко устранимыми, но некоторые могут угрожать жизни. Поэтому при возникновении любых реакций во время химиотерапии следует проинформировать лечащего врача.

При комбинированной химиотерапии Винорелбина с другими противоопухолевыми агентами следует учитывать, что перечисленные нежелательные эффекты могут происходить чаще и быть более тяжелыми.

Передозировка

Передозировка Винорелбином может привести к гипоплазии костного мозга, сильной инфекции и кишечной непроходимости. Антидота от этого вещества не существует. Устранение побочных эффектов передозировки проводится при помощи поддерживающей терапии, направленной на конкретные симптомы: больному могут провести переливание крови, назначить курс антибиотиков или операцию по отсасыванию содержимого из кишечника.

Особые указания

Винорелбин является везикантом. Это химическое вещество может вызвать обширное повреждение тканей, если оно выйдет за пределы вены. Медсестра или врач, который делает укол, должны быть тщательно обучены. Если вы заметили боль, покраснение или припухлость в месте укола – сразу же проинформируйте кого-то из медицинских работников.

Если произойдет вытекание препарата из вены, процедуру безотложно прекращают. Вена промывается физиологическим раствором, а остальное лекарство вводится в другую вену.

При возникновении любого контакта с глазами должна проводиться непосредственная промывка глаз раствором хлорида натрия 0,9%.

При прохождении лечения требуется регулярный мониторинг показателей крови. При снижении уровня нейтрофилов или тромбоцитов до критического уровня, прием лекарства приостанавливают до нормализации этих показателей (как правило, это занимает 1 неделю).

Прием во время беременности и кормления грудью

Исследования на животных показали эмбриотоксичность и тератогенность Винорелбина. Исходя из этих данных, а также фармакологического действия, предполагают, что этот лекарственный препарат способен вызывать врожденные пороки развития. В связи с этим препарата может использоваться только по жизненно важным показаниям после согласия матери.

Если вы забеременели при употреблении химиопрепарата – обязательно сообщите врачу для принятия решения о дальнейшем лечении. Во избежание таких ситуаций рекомендовано использовать надежную контрацепцию во время химиотерапии и через 3 месяца после ее завершения.

Неизвестно, попадает ли винорелбин в материнское молоко. Риск для новорожденных не исключен. Рекомендуется прервать грудное вскармливание на время проведения цитостатической терапии.

Взаимодействие

Это противоопухолевое средство рекомендуется использовать вместе с итраконазолом (как и все винкаалкалоиды) из-за угроза увеличения нейротоксичности. Также Винорелбин не стоит использовать сочетании с живыми вакцинами из-за риска генерализованного, возможно, смертельного инфицирования.

При одновременном приеме Фенитоина есть вероятность повышения токсичности Винорелбина или снижения его эффективности.

Сопутствующее использование Винорелбина и митомицина C увеличивает риск бронхоспазма и одышки.

Винорелбин представляет собой P-гликопротеиновый субстрат и сопутствующее применение с его ингибиторами (например, верапамил, циклоспорин и хинидин) может повлиять на концентрацию лекарства в организме.

Следует учитывать, что при сочетании винорелбина с Циклоспорином и Такролимусом проявляется чрезмерная иммуносупрессия.

Поскольку CYP 3A4 в основном участвует в метаболизме винорелбина, комбинация с сильными ингибиторами этого изофермента (итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, эритромицин и др.) может увеличить концентрацию винорелбина в крови, а сочетание с сильными индукторами CYP 3A4 (например, рифампицин, фенитоин , фенобарбитал, зверобой) может снизить его концентрацию.

Комбинация винорелбина и цисплатина, которая часто используется в онкологии, не влияет на фармакокинетику. Тем не менее, отмечается более частое возникновение гранулоцитопении, чем при приеме Винорелбина в качестве одного агента.

Цена в Москве

Средняя цена флакона Винорелбина объемом 5 мл – 15732 руб. Купить маленький флакон объемом 1 мл можно за 300-393 руб.

Синонимы и производители препарата

Винорелбин изготавливается в Украине компанией «Льюмьер Фарма». Другие изготовители перечислены в таблице ниже.

Название компании и страна – производитель  Название препарата
Актавис, Италия Велбимеда
 Фрезениус Каби Онколоджи Лтд, Индия/Германия Винельбин
Лаб. Тютор С.А.С.И.Ф.И.А., Аргентина Винкарельбин
НВ Ремедиз Пвт. Лтд, Индия Винор
Медак ГмбХ, Германия Винорелбин медак
Синдан Фарма СРЛ для Актавис групп, Румыния/Исландия Винорелсин
Эбеве Фарма Г.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрия Винорельбин Эбеве
ТЕВА Фармацевтикал Индастриз, Израиль Винорельбин-Тева
Фармстандарт Биолек, Украина Навелик
Пьер Фабр Медикамент Продакшн, Франция  Навельбин
Венус Ремедис, Индия Необен
Ципла Лтд, Индия Онкобин

Аналоги

Аналогами Винорелбина могут быть:

  1. Винкристин;
  2. Винбластин.

Отзывы

«Я пила Навельбин в капсулах в сочетании с Кселодой и Герцептином. За год лечения особых жалоб нет. Переносится хорошо. Только нужно часто сдавать кровь на анализы».

«Без порта очень жжет вены, а еще после приема нейропатия в ногах и руках».

На сколько статья была для вас полезна?

12345 (Пока никто не голосовал)
Загрузка...

Если вы нашли ошибку просто выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь. Большое спасибо!

Похожие записи

Показать ещё

Комментарии:

Нет комментариев и отзывов для “Винорелбин (Vinorelbine)

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

один − 1 =