Главная » Препараты от рака » Таксотер (Доцетаксел)

Таксотер (Доцетаксел)

Таксотер – это антинеопластический агент, который применяется в лечении различных видов рака.

Наименование препарата: Таксотер (Доцетаксел)

Таксотер относится к группе таксанов, его добывают из иголок тиса европейского.

Фото препарата Таксотер

Фото препарата Таксотер (Доцетаксел)

  • Состав: каждый мл концентрированного раствора содержит 40 мг доцетаксела безводного и 1040 мг полисорбата 80. Разбавитель для Таксотера содержит этанол и воду для инъекций.
  • Форма выпуска: флаконы с концентратом для приготовления растворов для инфузии или инъекции.
  • Действующее вещество: Доцетаксел (Docetaxel)
  • Фармакотерапевтическая группа: антинеопластические средства.
  • Код АТХ L01C D02.
  • Условия хранения: хранить при температуре не выше 25°C.
  • Условия продажи: по рецепту.

Показания к применению

Таксотер используется для лечения:

Противопоказания

Доцетаксел противопоказан:

  • пациентам, у которых ранее была выявлена гиперчувствительность к Таксотеру или другим препаратами, приготовленным с использованием полисорбата 80;
  • беременным женщинам;
  • женщинам, которые кормят грудью;
  • пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью;
  • при исходном количестве нейтрофилов в крови <1500 мКл/мм3.

Важно: если у больного была зарегистрирована аллергия на паклитаксел, то существует вероятность смертельной реакции гиперчувствительности на Таксотер.

Количество этанола в препарате Таксотер может быть вредным для людей, страдающих алкоголизмом. С особой осторожностью его назначают детям, больным эпилепсией или печеночной недостаточностью.

Прием во время беременности и кормления грудью

Информация о применении Таксотера во время беременности отсутствует. Нет доказательств тератогенных эффектов, тем не менее, в исследованиях на кроликах и крысах было установлено, что Таксотер является эмбриотоксичным и фетотоксичным. Поэтому препарат не следует использовать во время беременности.

Женщины детородного возраста, проходящие терапию Таксотером, должны принять меры, чтобы не забеременеть во время лечения, а в случае установления беременности – сообщить об этом врачу.

Неизвестно, попадает ли Таксотер в материнское молоко. Из-за возможности серьезных неблагоприятных реакции у грудных детей, грудное вскармливание должно быть прекращено на время лечения данным лекарством.

Дети

Безопасность и эффективность Доцетаксела у детей не установлены.

Фармакологическое действие

Таксотер является противоопухолевым средством, которое действует, разрушая сеть микротрубочек в клетке. Без них не могут выполняться жизненно важные митотические и межфазные клеточные функции. Доцетаксел связывается со свободным тубулином, тем самым уменьшая его внутриклеточную концентрацию. При этом количество протофиламентов в связанных микротрубочках не изменяется.

Было установлено, что Таксотер является цитотоксичным in vitro против различных опухолевых клеток мыши и человека. Кроме того, было установлено, что его вещество является активным на ряде клеточных линий, сверхэкспрессирующих p-гликопротеин.

Фармакокинетика

При дозах 70-115 мг/м кинетический профиль доцетаксела является независимым от дозы и имеет последовательную трехкомпонентную фармакокинетическую модель с периодом полураспада для фаз α, β и Υ 4 мин, 36 мин и 11,1 ч, соответственно.

Связывание Таксотера с белком составляет более 95%. Он связывается с α1-кислотным гликопротеином, альбумином и липопротеинами.

Средние значения общего клиренса тела и объема распределения составляют 21 л/ч/м2 и 113 л соответственно. В исследовании у пациентов больных раком, которым вводили доцетаксел, было обнаружено, что препарат был ликвидирован через мочу (6%) и фекалии (75%) в течение 7 дней. Около 80% вещества выходит из организма в течение первых 48 часов в качестве метаболитов, а 2,7% препарата выводиться в неизмененном виде.

Одновременное применение Дексаметазона не влияет на фармакокинетику Таксотера.

Инструкция по применению Таксотера

Все пациенты должны предварительно пропить пероральные кортикостероиды, например, Дексаметазон по 16 мг в день, в течение 3 дней, начиная с первого дня до введения Доцетаксела. Такие меры необходимы для снижения вероятности побочных эффектов (в частности – задержки жидкости) и аллергических реакций.

Доцетаксел вводится внутривенно. Перед введением концентрированный препарат разбавляется при помощи разбавителя (0,9% раствора хлорида натрия, либо 5% раствор декстрозы). Конечная концентрация доцетаксела для инъекции составляет 10 мг/мл, а для инфузии – 0,3-0,74 мг/мл.

После смешивания должен получиться прозрачный раствор. Если поверх раствора образуется пена, то необходимо выждать, пока она не рассеется. После приготовления раствор доцетаксела для инъекций стабилен в течение 8 часов при комнатной температуре или от 2 до 8 ° C. Инфузионный раствор следует использовать в течение 4 часов (включая 1-часовое введение в/в).

Дозировка и график приема препарата различаются для каждого отдельного заболевания.

Ниже представлены рекомендованные схемы лечения для некоторых злокачественных опухолей:

  • Плоскоклеточная карцинома головы и шеи. Таксотер вводиться каждые 3 недели в виде одночасовой инфузии в дозе 100 мг/м2 тела. При комбинированной терапии рекомендуемая дозировка составляет 75 мг/м2.

Важно: перед каждым циклом Таксотера следует проводить тесты функции печени.

  • Рак предстательной железы. Препарат вводят также капельно на протяжение часа, 1 раз в 3 недели по 75 мг/м2. При этом проводится сопутствующая терапия преднизоном или преднизолоном по 5 мг перорально 2 раза в день.
  • Адъювантная терапия рака молочной железы. Таксотер в дозе 75 мг/м2 вводится через 1 час после Доксорубицина (50 мг/м2) и Циклофосфамида (500 мг/м2) каждые 3 недели. Всего проводят 6 курсов.

Утечка препарата в окружающие ткани при внутривенном введении может вызвать значительное раздражение, местный некроз тканей или тромбофлебит. Если происходит экстравазация, инъекция должна быть немедленно прекращена и любая оставшаяся часть дозы должна быть введена в другую вену.

Побочные эффекты

Распространенными побочными эффектами Доцетаксела являются:

  • алопеция;
  • астения;
  • лихорадка, не связанная с инфекцией;
  • тошнота;
  • диарея;
  • рвота;
  • стоматит;
  • нейромоторные и нейросенсорные нарушения (парестезии, слабость в мышцах, боль);
  • изменение цвета ногтей.

Сообщалось о тяжелой задержке жидкости в организме после терапии препаратом Таксотер. Это может быть асцит, плевральный выпот, перикардит.

Также Таксотер влияет на систему кроветворения. Наиболее частым гематологическим побочным эффектом является нейтропения. Уменьшение нейтрофилов до 1500 клеток/мм3 требует приостановления лечения.

Другие побочные эффекты Доцетаксела:

  • локализованная эритема конечностей с отеком и последующей десквамацией;
  • арталгия, миалгия;
  • желудочно-кишечные кровотечения и эзофагит;
  • запор;
  • анорексия;
  • анемия и тромбоцитопения;
  • сепсис на фоне инфекционного заражения;
  • пневмония.

Серьезным побочным эффектом с боку желудочно-кишечного тракта может стать энтероколит, который способен возникнуть в любое время и быстро привести к смерти больного. Влияние на печень может проявляться в виде увеличения аланинтрансферазы (АЛТ), аспартаттрансферазы (АСТ), билирубина и щелочной фосфатазы.

С боку дыхательной системы в редких случаях наблюдают такие токсические явления: острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальная пневмония, инфильтраты в легких, легочный фиброз, респираторная недостаточность.

Сообщалось о случаях алкогольной интоксикации после введения Таксотера. Каждое внутривенное введение дает примерно 1,0 г/м2 спирта.
Препарат может вызывать острый миелоидный лейкоз или миелодиспластический синдром. Чаще это наблюдается при комбинированной химиотерапии с Доксорубицином и Циклофосфамидом, которую применяют для лечения рака груди.

Передозировка

Ожидаемые осложнения передозировки Таксотером включают: подавление костного мозга, периферическую нейротоксичность и мукозит. Такие пациенты должны получить препарат G-CSF как можно скорее.

Не существует известного антидота от доцетаксела. В случае передозировки пациент должен быть помещен в специализированное отделение больницы, где смогут контролировать жизненно важные функции организма, а при необходимости – провести симптоматическое лечение.

Особые указания

За пациентами во время проведения инъекций необходимо постоянно наблюдать, чтобы быстро отреагировать при возникновении аллергических реакций. Медперсоналу должны быть доступны средства для лечения гипотонии и бронхоспазма. Тяжелые реакции требуют немедленного прекращения введения препарата, но при малозначительных явлениях гиперчувствительности, таких как покраснение кожи, терапию Таксотером можно продолжать.

Таксотер является цитотоксическим противоопухолевым препаратом и, как и с другими потенциально токсичными соединениями, при его обработке и подготовке следует соблюдать осторожность. Рекомендуется использовать перчатки.

Если концентрат или раствор доцетаксела попадет на кожу, немедленно и тщательно промойте ее водой с мылом.

Взаимодействие

Сопутствующее использование таких препаратов, как депрессанты ЦНС, болеутоляющие средства и снотворные могут взаимодействовать с алкоголем в растворе доцетаксела и усугублять депрессию или ухудшать опьяняющие эффекты.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов препаратами, которые влияют на фермент CYP3A4, поскольку существует высокий потенциал для их взаимодействия с доцетакселом. К таким лекарствам относятся: Рифампицин, Циклоспорин, Терфенадин, Кетоконазол, Эритромицин и Тролеандомицин, Кларитромицин, Индинавир, Нефазодон, Саквинавир и Вориконазол.

Отзывы

«Слышал, что очень хороший и эффективный препарат, хотя цена его и кусается».

«Этот Таксотер такой непредсказуемый! У кого-то понос вызывает, у других – запор. А вот у меня намертво заложило нос, так что дышать невозможно. Вдобавок к этому еще и стоматит. Завтра пойду к врачу, спрошу, как можно облегчить состояние…».

Цена Таксотера в Москве

Средняя цена флакона Таксотера 20мг/0,5мл в аптеках Москвы – 1130 руб.

Аналоги и синонимы препарата

Таксотер выпускают под следующими торговыми названиями:

  • Таксолик (ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛИК», Украина);
  • Виздок, Доцет (ВИНУС РЕМЕДИС ЛИМИТЕД, Индия);
  • Доцемеда (АкВида ГмбХ., Германия);
  • Доцетакс (ЗАТ “Фармацевтическая фирма ”Дарница”, Украина);
  • Доцетаксел «Эбеве» (Эбеве Фарма, Австрия);
  • Доцетаксел Амакса (Амакса Фарма Лтд, Великобритания);
  • Доцетаксел (Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь);
  • Доцетаксел Крка (КРКА, д.д., Ново место, Словения);
  • Доцетаксел Виста, Доцетаксел Тева (Actavis, Италия);
  • Доцетактин (Синдан Фарма СРЛ, Румыния);
  • Доцетереа (Лаб. Тютор, Аргентина).

Аналогами препарата являются Таксол, Паксел, Таксомеда, Жевтана.

Информативное видео

На сколько статья была для вас полезна?

12345 (Пока никто не голосовал)
Загрузка...

Если вы нашли ошибку просто выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь. Большое спасибо!

Похожие записи

Показать ещё

Комментарии:

Нет комментариев и отзывов для “Таксотер (Доцетаксел)

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

тринадцать − 10 =