Капецитабин (Кселода)

Наименование препарата: Капецитабин (Кселода)

Фото препарата Xeloda

Состав, форма выпуска и условия хранения

• Активное вещество – капецитабин.
• Неактивные ингредиенты: безводная лактоза, натрий кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и очищенная вода. Персиковое или светло-персиковое пленочное покрытие содержит тальк, диоксид титана и синтетические желтые и красные оксиды железа.
• Лекарство продается в форме таблеток для перорального применения по 150 мг и 500 мг.
• Хранить их нужно в комнатной температуре 15-30°C.
• Отпускается по рецепту.

Показания к применению

Капецитабин используется в схемах химиотерапии для лечения рака следующих органов и систем:

• толстой кишки или прямой кишки;
• молочной железы;
• желудка и пищевода;
• печени и желчных путей;
• поджелудочной;
• яичников;
• брюшины.

Также Капецитабином лечат больных с нейроэндокринными и неизвестным первичными карциномами. Возможно применение в других целях по назначению врача.

Противопоказания

Перед началом химиотерапии пациент должен пройти несколько анализов, чтобы убедиться, что его организм работает нормально. Нельзя принимать Кселоду людям с тяжелыми нарушениями функции печени, почек и костного мозга. Также противопоказанием к лечению служит недостаточность дигидропиримид диндегидрогеназы и гиперчувствительность в капецитабину или фторурацилу.

Кселода содержит лактозу, поэтому людям с непереносимостью лактозы препарат противопоказан.

Фармакологическое действие

Капецитабин преобразуется организмом в 5-фторурацил, который и проявляет противораковую активность. Примечательно, что фторурацил образуется под действием тимидинфосфорелазы – фактора опухолевого ангиогенеза. За счет этого препарат воздействует преимущественно на злокачественную опухоль, и минимально на здоровые ткани вокруг нее.

Фторурацил дополнительно метаболизируется до 5-фтор-2′-дезоксиуридин 5′-монофосфата и 5-фторуридинтрифосфата. Они вызывают повреждение клеток разными механизмами.

Во-первых, метаболиты фторурацила связываются с тимидилатсинтазой, ингибируя тем самым образование тимидилата из 2′-деаксиуридилата. Тимидилат нужен для синтеза ДНК, а значит его дефицит подавляет процессы деления.

Во-вторых, может произойти ошибочное включение 5-фтор уридинтрифосфата вместо уридинтрифосфата во время синтеза РНК. Такая ошибка мешает обработке РНК и производству белка.

Фармакокинетика

Данное противоопухолевое средство легко всасывается через желудочно-кишечный тракт (~ 70%). По словам производителя, пиковые концентрации капецитабина в плазме наблюдаются примерно через 1,5 часа, а пиковые концентрации фторурацила, который является его активным лекарственным средством, отмечается чуть позже – через 2 часа.

Концентрация вещества в нормальных тканях является значительно более низкой, чем в злокачественных клетках.

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет менее 60% и не зависит от концентрации.

Действующее вещество препарата и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой (95,5 %). Экскреция с фекалиями минимальна (2,6%). Основным метаболитом, выделяемым в моче, является ФБАЛ, который составляет 57% от вводимой дозы. Около 3% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.

Капецитабин имеет относительно короткий период полувыведения – 0,55-0,89 ч.

Инструкция по применению

Капецитабин принимают перорально в течение 30 минут после еды, запивая водой (обычно 1 раз в 12 часов). Если вы пропустите дозу, то не нужно принимать 2 таблетки одновременно в следующий раз. Просто продолжайте принимать лекарство по графику.

Таблетки нельзя давить, жевать или растворять. Внутривенное и внутримышечное введение не предусмотрено.

Лечение состоит из нескольких циклов, длительность которых, как правило, составляет 2-3 недели. Дозировку и график химиотерапии определяет врач индивидуально для каждого пациента. Они зависят от многих факторов, включая рост, вес, общее состояние здоровья, а также вида злокачественной опухоли.

Стандартная доза для большинства видов рака – 1250 мг/м2 площади тела. Длительность приема препарата – 2 недели. После 1-недельного перерыва цикл повторяется. Если схема химиотерапии включает Доцетаксел, то его вводят внутривенно по 75 мг/м2 каждые 3 недели.

При комбинированной химио-лучевой терапии Капецитабин принимают по 1000 мг/м2 2 раза в день.

Вы будете регулярно проверяться врачом, пока принимаете данное противоопухолевое средство, чтобы контролировать побочные эффекты и проверять ответ на терапию. Также нужно периодически сдавать кровь для мониторинга количества клеток крови и функций других органов.

Побочное эффекты

Чаще всего Капецитабин сопровождается такими побочными эффектами:

• низкий уровень лейкоцитов;
• низкое количество эритроцитов (анемия);
• кожная сыпь, отек, покраснение, боль и/или шелушение кожи на ладонях и подошвах ног;
• понос;
• повышение уровня билирубина;
• усталость;
• тошнота и рвота;
• сыпь и зуд;
• боль в животе.

Их наблюдают у 30% пациентов, принимающих препарат.

Реже побочными эффектами капецитабина могут стать:

• плохой аппетит;
• низкое количество тромбоцитов;
• язвы во рту;
• лихорадка;
• отек ног и лодыжек;
• раздражение глаз;
• запор;
• боль в костях;
• головная боль;
• двигательные расстройства;
• онемение или покалывание в конечностях.

Некоторые редкие побочные эффекты, встречающиеся менее чем у 1% пациентов, здесь не перечислены. Поэтому вы всегда должны информировать своего врача при возникновении необычных симптомов.

Насторожить должны такие побочные эффекты:

• рвота более 4-5 раз в течение 24 часов;
• диарея (4-6 эпизодов в течение суток);
• необычное кровотечение или кровоподтеки;
• черный или смолистый стул, кровь в стуле или моче;
• чрезмерная утомляемость (неспособность осуществлять самообслуживание);
• пожелтение кожи или глаз;
• путаница, потеря равновесия, чрезмерная сонливость.

Для устранения перечисленных явлений может потребоваться снижение дозы или отмена препарата до восстановления функции того или иного органа.

Побочные эффекты Капецитабина часто предсказуемы с точки зрения их начала, продолжительности и тяжести. Поэтому их можно контролировать. Также существуют варианты минимизации и предотвращения нежелательных эффектов.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться сильные побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, мукозит и т.д. В тяжелых случаях от передозировки Капецитабином у больных начинаются судороги, аритмия, гипотония, некоторые впадают в кому. Лечение в таких ситуациях симптоматическое.

Для дезактивации препарата вводят активированный уголь перорально, если условия являются подходящими. Промывание желудка не требуется, если был использован активированный уголь. Диализ и другие процедуры экстракорпорального удаления, как правило, неэффективны.

Особые указания

Во время лечения Кселодой пейте 2-3 л жидкости в сутки. Для уменьшения риска заражения инфекцией старайтесь избегать мест скопления людей, часто мойте руки.

Чтобы предотвратить возникновение ран во рту, используйте мягкую зубную щетку и поласкайте рот 3 раза в день содо-солевым раствором.

Избегайте контактных видов спорта или действий, которые могут привести к травме.

Для предотвращения ладонно-подошвенного синдрома необходимо минимизировать трение и воздействие тепла на руки и ноги. Смазывайте руки и ноги увлажняющим средством.

Избегайте воздействия солнца. Наносите солнцезащитный крем SPF 30 (или выше) и защитную одежду.

У вас может возникнуть сонливость или головокружение, поэтому садиться за руль или совершать другие действия, требующие бдительности, не рекомендуют.

Прием во время беременности и кормления грудью

Капецитабин может быть опасным для плода.Не кормите грудью при принятии Капецитабина, так как он способен проникать в грудное молоко.

Для мужчин и женщин: не задумывайтесь о зачатии ребенка, принимая данное противоопухолевое средство. Есть риск генетических отклонений. Используйте барьерные методы контрацепции, такие как презервативы.

Взаимодействие

В ходе исследований было установлено, что капецитабин не влияет на фармакокинетику доцетаксела и паклитаксела, поэтому эти препараты можно принимать в комбинации.

Не принимайте аспирин и продукты, содержащие аспирин, если только ваш врач не разрешает это делать.Избегайте использования антацидов в течение 2 часов после приема Капецитабина. У небольшого числа пациентов введение антацидсодержащего гидроксида алюминия и гидроксида магния сразу после капецитабина приводило к увеличению скорости и степени абсорбции препарата.

Сообщалось об измененных параметрах коагуляции и кровотечениях (в том числе смертельных) у пациентов, принимавших Кселоду одновременно с кумариновыми производными антикоагулянтов, такими как варфарин и фенпрокумон.

Сопутствующее использование фолиевой кислоты может влиять на метаболизм капецитабина.

Лейковорин потенцирует противоопухолевую активность фторурацила, а также может увеличить его токсичность. Сообщалось о смерти от тяжелого энтероколита, диареи и обезвоживания у гериатрических пациентов, получавших недельный режим комбинированной терапии с лейковорином и фторурацилом.

Сопутствующее использование фенитоина и капецитабина может привести к повышенным концентрациям фенитоина в сыворотке и возникновением токсических эффектов.

Нельзя использовать капецитабин одновременно с соривудином или его аналогами.

Алопуринол может понижать эффективность 5-фторурацила.

Срок годности

3 года.

Цена в Москве

Цена на упаковку Капецитабина (120 таблеток по 500 мг) в Москве составляет 9 724 руб. – 11 551 руб., в зависимости от аптеки и производителя.

Купить Кселоду в количестве 60 таблеток по 150 мг можно за 3048 руб.

Синонимы и производители препарата

Капецитабин выпускается индийской компанией HETERO LABS LIMITED.

Другие производители продают капецитабин под такими названиями:

• Кселода (Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария);
• Апсибин (Др. Редди’с Лабораторис, Индия);
• Капецибекс (Интас Фармасьютикалc для Аккорд Хелскер Лтд, Индия/Великобритания);
• Капецитабин Амакса (Лаб. Нормон С.А. для Амакса Фарма Лтд, Испания/Великобритания);
• Капецитабин КРКА (КРКА, Ново место, Словения);
• Капецитабин-Тева (Тева Чех Индастриз для Тева-Украина, Чешская Республика/Украина)
• Капонко (Релайенс Лайф Сайнсес для Гленмарк Фармасьютикалз, Индия);
• Ньюкапибин (НВ Ремедиз для ОллМед Интернешнл Инк., Индия/США);
• Энтал-Здоровье (Здоровье, ФК, ООО, г. Харьков, Украина).

Аналоги

Препараты с похожими показаниями и свойствами:

• Флуороурацил-Виста;
• 5-Фу;
• Гемцитабин;
• Фторафур.

Отзывы

«Лечилась Кследой несколько лет. Понравилось, что побочных эффектов мало и они не такие тяжелые, как от «красной» химии».

«Папе назначили 8 курсов капецитабина. Чтобы не возникли побочные эффекты в виде сухости рук и стоп, мы с самого первого курса применяли разные питательные, увлажняющие крема и масла, и все прошло отлично».