Талидомид (Thalidomide) — инструкция по применению, побочные эффекты, цена и аналоги препарата

Наименование препарат: Талидомид (Thalidomide)

• Действующее вещество: талидомид (thalidomide).
• Дополнительные компоненты: МКЦ, лактоза, повидон К9, кросповидон А, коллоидный безводный диоксид кремния, стеариновая кислота.
• Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое, иммуностимулирующее средство.
• Код АТХ: L04AX02.
• Форма выпуска: таблетки 50 и 100 мг.
• Условия хранения: при 15-30°С в сухом и защищенном от света месте.
• Условия продажи: строго по рецепту врача.
• Производитель: основной производитель Липомед АГ, Швейцария (в настоящее время Талидомид выпускается под торговым названием Мирин).

Показания к применению препарата Талидомид

Инструкция по применению Талидомида указывает, что в настоящее время основное предназначение лекарства – лечение множественной миеломы, не реагирующей на стандартное противоопухолевое лечение или рецидивирующей после курса цитостатиков. Также Талидомид назначают пациентам пожилого возраста, если их состояние здоровья не позволяет проходить химиотерапию.

При неэффективности стандартных схем лечения препарат Талидомид может быть назначен при различных патологиях, но только под наблюдением специалистов:

• псориазе;
• системной красной волчанке;
• рецидивирующей полиморфной эритеме;
• синдроме Шегрена;
• ревматоидном артрите;
• саркоме Капоши;
• саркаидозе.

Талидомид также применяют одновременно с Дексаметазоном для подготовки пациента к пересадке костного мозга.

Противопоказания

Применение Талидомида имеет строгие ограничения, которые нужно учитывать перед назначением лекарства.

Противопоказания:

• возраст до 18 лет;
• количество нейтрофилов в крови <0.75 млрд/л;
• токсичный эпидермальный некролиз;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• эксфолиативный дерматит;
• индивидуальная гиперчувствительность к препарату.

Препарат Талидомид категорически запрещен женщинам в период беременности и лактации. Кроме того, Талидомид стараются не назначать женщинам детородного возраста, если существует возможность применения более безопасных препаратов.

Фармакологическое действие

Доказаны противорвотные и седативные свойства препарата. Но механизм действия Талидомида на раковые опухоли изучен не полностью. Считается, что лекарство обладает способностью блокировать образование новых сосудов в опухолях, что не дает им получать достаточное количество кислорода и питательных веществ. В результате рост опухоли перестает увеличиваться в размерах, а затем уменьшается.

Также препарат стимулирует выработку интерлейкинов и интерферона G, а антипсориатическое действие достигается за счет подавления фактора некроза опухоли.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства препарата также не полностью изучены. Талидомид имеет высокую биодоступность, и в больших концентрациях определяется в ЖКТ, почках и печени. Больше половины действующего вещества связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация достигается через 2,5-4 часа. Замедлять всасывание и снижать биодоступность может неправильное питание с содержанием высокого количества жиров.

Талидомид проходит самопроизвольное разложение в плазме, образуя большое количество метаболитов. В среднем период полувыведения составляет от 4 до 18,9 часов, в зависимости от суточной дозы препарата. В моче обнаруживается небольшое количество метаболитов, поэтому путь выведения с точностью не установлен.

Инструкция по применению Талидомида

Когда назначают Талидомид, необходимо строго придердиваться назначенной дозировки. Согласно инструкции по применению Талидомида, таблетки недопустимо измельчать или разжевывать. Лекарство Талидомид рекомендуется принимать перед сном из-за выраженного снотворного эффекта.

Пероральное применение Талидомида

Применение Талидомида начинается с минимальной дозы – 200 мг. один раз в сутки. При хорошей переносимости раз в неделю дозу увеличивают на 100 мг. максимальная суточная дозировка – 800 мг., но из-за токсичности препарата специалисты предпочитают не назначать более 400 мг. в сутки.

Корректировка дозы

Если появляются признаки токсического действия препарата или появляются побочные реакции, то возможно назначение минимальной поддерживающей дозы – 25-100 мг. в сутки.

По рекомендации врачей в тяжелых случаях максимальная суточная дозировка может составлять 1200 мг.

Побочные эффекты

Талидомид вызывает различные побочные эффекты, и самое опасное их них возникает, если лекарство принимала беременная женщина. Из-за тератогенных свойств препарата развиваются самые разнообразие врожденные отклонения, самое частое из них – рождение ребёнка с отсутствием конечностей.

На фоне длительного приема Талидомида могут развиваться нейропатии. Чаще всего они развиваются, когда суммарно было принято около 85 г. препарата. Но в редких случаях, из-за индивидуальной чувствительности к Талидомиду, нейропатия может возникнуть и при приеме 3 г. лекарства.

Характерные признаки нейропатии:

• потеря чувствительности конечностей;
• парестезии;
• онемение отдельных участков тела;
• мышечная слабость.

Другие побочные эффекты со стороны нервной системы: судороги, сонливость, дискоординация, обмороки, головокружения. Дополнительно появляются реакции со стороны органов зрения: гиперчувствительность к свету, снижение или полная потеря зрения.

Со стороны психики возможны следующие нарушения – депрессия, повышенная нервозность, частая смена настроения, помутнение сознания, гипервозбудимость, снижение либидо.

Со стороны системы кроветворения возможные следующие реакции: эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Последствия после применения Талидомида со стороны метаболизма – задержка воды в организме, повышение или снижение уровня сахара, гиперлипидемия, анорексия, избыточный аппетит, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться большое количество побочных реакций: аритмия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляции предсердия, перикардит.

Побочные эффекты со стороны дыхательной системы: ощущение носовой заложенности, отдышка, бронхоспазмы, эмболия легочной артерии, воспаление легких.
Нежелательные реакции со стороны пищеварительных органов: боли в животе, сухость во рту, перфорация ЖКТ, повышенное газообразование, нарушения стула, кишечная непроходимость.

Побочные реакции со стороны кожи:

• эритема;
• экзантема;
• поражения ногтей;
• токсический эпидермальный некролиз;
• фотосенсибилизация;
• отеки кожи;
• крапивница;
• акне;
• гиперемия;
• гипергидроз;
• экзантематозный пустулёз;
• буллезные высыпания.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, временная олигурия, повышение белка в моче, гематурия, энурез.

Побочные реакции со стороны репродуктивной системы: снижение функции яичников, импотенция, аменорея, нарушения менструального цикла.

Реакции со стороны костно-мышечной системы: мышечные и суставные боли, судороги, ригидность мышц, мышечная слабость.

Другие последствия после применения Талидомида: общее ухудшение самочувствия, повышенная утомляемость, развитие бактериальных инфекций, астения.

Передозировка

Лекарство Талидомид, принятое в высоких дозах, не вызывает реакций со стороны органов дыхания, нервной и костно-мышечной системы. Отсутствуют данные о летальных исходах при дозировке до 14,4 г.

Взаимодействие с другими лекарствами

Талидомид – таблетки, которые следует с осторожностью принимать совместно с другими лекарственными препаратами.

Талидомид усиливает действие следующих препаратов: опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, нейролептиков, Клофелиина, резерпина, баклофена.

При одновременном приеме с Винкристином и антиретровирусными препаратами повышается риск повреждения периферических нервов. Если одновременно принимать Талидомид и Доксорубицин, возможно развитие тромбоэмболии, инсульта.

Повторное сочетание Талидомида с ГКС и цитостатиками повышает риск развития тромбоза глубоких вен.

Если Талидомид сочетается с цитохром P450-индуцирующих препаратами, то возможно снижение эффективности оральных контрацептивов. В таком случае рекомендуется использовать два метода защиты от беременности на время лечения и несколько месяцев после него.

Особые указания

Прежде, чем начинать принимать Талидомид, женщине необходимо начать предохранение от нежелательной беременности и продолжать на протяжении минимум трех месяцев после принятия последней дозы.

Перед употреблением первой дозы, необходимо провести тест на беременность и повторять регулярно на протяжении всего курса лечения. Мужчинам во время лечения необходимо использовать качественные латексные презервативы.

Пациентам во время приема Талидомида и после окончания курса лечения запрещено быть донорами крови, спермы и яйцеклеток.

Во время курса лечения запрещено употреблять спиртосодержащие напитки. Из-за седативного эффекта рекомендуется отказаться от управления автомобилем и другими небезопасными видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Какая цена Талидомида и где можно купить препарат?

На данный момент препарат изъят с продажи, поэтому купить Талидомид невозможно. Но на основе thalidomide выпускается препарат Мирин, который можно приобрести в некоторых интернет-аптеках или через поставщиков, привозящих лекарства из-за границы. Цена Талидомида (Мирина), производящегося в Индии, около 7000 рублей за упаковку 30 таблеток, но если приобретать оригинальный швейцарский препарат, то цена может подняться до 35000 рублей. Цена на лекарство может меняться в зависимости курса доллара и евро.

Аналоги препарата Талидомид

Аналог Талидомида по действующему веществу – Мирин. Другие препараты с похожим действием не имеют в своем составе вещество thalidomide. К возможным заменителям относятся: Азатиоприн, Имуран, Эсбриет. Замена Талидомида этими препаратами может проводиться только по назначению лечащего врача.