Главная » Препараты от рака » Дакарбазин (Dacarbazine) - полная инструкция по применению, цена, аналоги

Дакарбазин (Dacarbazine) — полная инструкция по применению, цена, аналоги

Дакарбазин — противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид. Данный препарат работает, замедляя или останавливая рост раковых клеток в организме человека. Применяют препарат при проведении химиотерапии некоторых видов рака у взрослых.

Наименование препарата: Дакарбазин (Dacarbazine)

Dacarbazin

  • Действующее вещество препарата — дакарбазин.
  • Вспомогательные вещества – кислота лимонная безводная, манит.
  • Форма выпуска — порошок, из которого готовят раствор для внутривенного введения.
  • Фармакотерапевтическая группа – оказывает противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее действие.
  • Код АТХ: L01AX04.
  • Условия хранения — храните флакон в специальной коробке при температуре не выше 250.
  • Условия продажи — по рецепту.
  • Производитель — Venus Remedies Limited, Индия.

Показания к применению

Препарат чаще всего используется для лечения меланомы на 4 стадии. Также его применяют в схемах полихимиотерапии для лечения:

Противопоказания

Химиотерапия Дакарбазином противопоказана пациентам, у которых в прошлом наблюдалась повышенная чувствительность к данному компоненту.

Другими противопоказаниями являются:

  • беременность или период лактации;
  • пониженный уровень лейкоцитов или тромбоцитов;
  • серьезные нарушения в работе печени или почек.

Также инструкция по применению Дакарбазина гласит, что лекарство следует использовать с осторожностью у пациентов, которые ранее проходили миелосупрессивную терапию, такую как химиотерапия или лучевая терапия.

Больные с активной инфекцией должны лечиться до приема препарата.

Фармакологическое действие

Дакарбазин классифицируется как алкилирующий агент. Он оказывает химиотерапевтическое действие путем замены алкильной группы в различных органических соединениях на ион водорода. В результате образуются ковалентные связи с сульфгидрильными группами и происходит ингибирование репликации ДНК, транскрипции РНК и функции нуклеиновых кислот.

Дакарбазин проявляет минимальную иммуносупрессивную активность и, по-видимому, не имеет зависимости от фазы клеточного роста.

Фармакокинетика

В терапевтических концентрациях дакарбазин не связывается с белком плазмы в значительной мере. Элиминация лекарственного средства из плазмы происходит в 2 этапа: начальный период полувыведения составляет 19 минут, а конечный – 5 часов.

Основным метаболитом дакарбазина, который выделяется с мочой, является 5-аминоимидазол-4-карбоксамид. Некоторые из метаболитов могут обладать противоопухолевыми свойствами.

После внутривенного введения объем распределения превышает общее содержание воды в организме, что предполагает локализацию в тканях, таких как печень. Примерно 40% введенной дозы выводится почками в неизменном виде в течение 6 часов, в основном за счет почечной канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Инструкция по применению Дакарбазина

Перед введением порошок следует развести при помощи воды для инъекций до концентрации 10 мг/мл. На флакон 100 мг требуется 9,9 мл воды, а на флакон 200 мг – 19,7 мл.

После приготовления и перед использованием раствор может храниться:

  • при температуре 4° C – до 72 часов;
  • • в комнатных условиях – до 8 часов.

Дакарбазин можно вводить внутривенно, используя один из перечисленных способов:

  • Болюсная инъекция в течение 2–3 минут. Такой метод рекомендован для дозы до 200 мг/м2;
  • Инфузия на протяжение 15-30 минут (предварительно нужно разбавить приготовленный препарат в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия). Инфузию следует проводить при больших дозах.

Рекомендуется сначала проверить проходимость вены с помощью 5-10 мл промывного раствора 0,9% хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Те же растворы можно использовать после инфузии, чтобы смыть оставшееся лекарственное средство из трубки.

Обратите внимание: пациентам следует внимательно следить за своим состоянием во время инфузий Дакарбазина. При экстравазации лекарство может вызвать раздражение, флебит, целлюлит.

Монотерапия Дакарбазином при метастатической меланоме

Лечение меланомы Дакарбазином проводят внутривенно в дозе 250 мг/м2. Препарат вводят 1 раз в день в течение 5 дней. Цикл повторяется через 21 день.

Альтернативная схема: 2-4,5 мг/кг внутривенно 1 раз в день 10 дней подряд. Цикл повторяется каждые 4 недели.

Интересно! Многочисленные исследования, а также отзывы врачей говорят о том, что монотерапия Дакарбазином позволяет добиться лишь непродолжительной ремиссии (менее 1 года). Однако при наличии метастазов этот результат считается хорошим.

Лечение второй линии лимфомы Ходжкина в сочетании с другими средствами

Взрослым показана разовая доза 375 мг/м2. Инфузию проводят каждые 2 недели. Доксорубицин сочетают с другими эффективными препаратами, например, с Доксорубицином, Блеомицином и Винбластином (режим ABVD).

Также есть 5-дневные схемы приема: по 150 мг/м2 в/в ежедневно 5 дней подряд. Затем 3-х недельный перерыв. Зачастую при лимфогранулематозе больным назначают 6 курсов химиотерапии.

Саркома мягких тканей

В таких случаях Дакарбазин обычно используется вместе с доксорубицином. Препарат вводится внутривенно в дни 1-5 трехнедельного цикла. Разовая доза составляет 250 мг/м2.

Важно: во время лечения пациенту необходимо постоянно проверять показатели крови, а также следить за функцией печени и почек.

Дети

Влияние и эффективность Дакарбазина у детей/подростков в возрасте до 15 лет не были исследованы. Поэтому специальные рекомендации по применению лекарства в педиатрии отсутствуют.

Прием во время беременности и кормления грудью

Основываясь на механизме действия Дакарбазина и данных исследований на животных можно предположить, что химиопрепарат способен причинить вред плоду при использовании во время беременности.

Не известно, проникает ли Дакарбазин в материнское молоко. Поскольку многие лекарства выводятся с грудным молоком, матери следует подумать о том, нужно ли прекратить кормление грудью.

Побочные эффекты после Дакарбазина

Симптомы анорексии, тошноты и рвоты являются наиболее часто встречающимися из всех токсических реакций Дакарбазина. Более 90% пациентов замечают эти симптомы уже после первых доз. Рвота длится от 1 до 12 часов и зачастую, но не всегда купируется фенобарбиталом или прохлорперазином. В редких случаях из-за непреодолимой тошноты и рвоты требуется прекращение терапии.

Также химиотерапия Дакарбазином обычно связана с угнетением костного мозга, которое проявляется преимущественно нейтропенией и тромбоцитопенией, но также может возникнуть анемия. Гематологическая токсичность может потребовать временной приостановки или отмены терапии. До повторного применения препарата нужно подождать, пока восстановится уровень клеток крови.

Более редкие побочные эффекты после Дакарбазина:

  • диарея (как правило, исчезает в первые 1-2 дня);
  • алопеция;
  • гиперемия и парестезия лица;
  • высыпания и крапивница;
  • реакции светочувствительности.

Внутримышечные инъекции могут вызвать кровотечение, кровоподтеки или гематомы из-за тромбоцитопении.

Кроме того, небольшая часть пациентов испытывает гриппоподобный синдром, включающий лихорадку до 39° С, миалгию и недомогание. Эти симптомы возникают обычно после больших однократных доз, могут длиться несколько дней.

Редко сообщается о гепатотоксичности (0,01% случаев), включая тромбоз печеночных вен и некроз печени, приводящий к смерти. Печеночная токсичность наблюдается, в основном, при применении Дакарбазина одновременно с другими цитостатиками.

В исследованиях на животных доказано, что дакарбазин является канцерогенным. После его приема возможно развитие новой первичной злокачественной опухоли.

Передозировка

В результате передозировки Дакарбазином развиваются такие осложнения, как тяжелое подавление костного мозга и в конечном итоге аплазия костного мозга.

Не существует известного противоядия от передозировки дакарбазином, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы избежать подобной ситуации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного использования Дакарбазина с фенитоином, поскольку снижение абсорбции фенитоина из желудочно-кишечного тракта может привести к судорогам.

Фотемустин и Дакарбазин не должны использоваться одновременно, так как в результате их комбинации может развиться острая легочная токсичность (респираторный дистресс-синдром взрослых), что чревато летальным исходом.

Следует избегать гепатотоксичных лекарственных средств и алкоголя.

Дакарбазин метаболизируется цитохромом P450 (CYP1A1, CYP1A2 и CYP2E1). Это нужно учитывать перед использованием других медикаментов, которые метаболизируются теми же печеночными ферментами.

Дакарбазин может усиливать действие метоксипсоралена из-за фотосенсибилизации.

Во время химиотерапии рекомендовано избегать иммунизации живыми вакцинами из-за риска серьезных и потенциально смертельных инфекций.
Одновременный прием циклоспорина (и в некоторых случаях такролимуса) может вызывать чрезмерную иммуносупрессию и лимфопролиферацию.
Особые указания
Дакарбазин чувствителен к воздействию света. Готовые растворы должны быть защищены от света соответствующим образом, в том числе во время введения (для этого нужно применять светостойкий инфузионный набор).

Пациенты, переболевшие ранее ветряной оспой, другой герпетической или вирусной инфекцией, подвергаются риску реактивации инфекции во время прохождения химиотерапии.

Аналоги

Химиопрепараты с тем же действующим веществом: Дацин, Дакарбазин-Медак.
Аналоги Дакарбазина, у которых совпадает код АТХ: Темозоломид, Оксалиплатин, Темодал.

Цена Дакарбазина, где можно купить

Стоимость препарата может варьироваться, в зависимости от производителей и продавцов. Средняя цена Дакарбазина (10 флаконов по 200 мг) составляет 2800 руб. Если хотите купить Дакарбазин в флаконе 500 мг, то его стоимость составит 870 руб. Препарат в наличии в аптеке Диасфарм, Лекамед и REDapteka.

На сколько статья была для вас полезна?

12345 (1 голосов, средняя оценка: 5,00 из 5)
Загрузка...

Если вы нашли ошибку просто выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь. Большое спасибо!

Похожие записи

Показать ещё

Комментарии:

Нет комментариев и отзывов для “Дакарбазин (Dacarbazine) — полная инструкция по применению, цена, аналоги

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

двадцать − 19 =

Подпишитесь на наш канал в
Яндекс.Дзен