Карбоплатин: инструкция, состав, цена и отзывы

Содержание

Наименование препарата

Фото препарата Карбоплатин

Латинское название: Carboplatin
Код АТХ: L01XA02
Действующее вещество: Карбоплатин
Производитель: ЗАО «Биокад» (Россия)

Состав

1 флакон включает в себя:

Активный ингредиент: карбоплатина — 10мг/ по 5, 15 и 45 мл

Фармакологическое действие

Антибластомное (противоопухолевое)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбоплатин является противоопухолевым лекарственным препаратом, которое включает в себя платину и обладает алкилирующим действием по отношению к ДНК клеток злокачественных опухолей.

Есть предположения, что основной механизм действия указанного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в связи с этим и образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые меняют структуру ДНК, а также подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

Фармакокинетика

Концентрация карбоплатина в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой. При введении дозы 300-500 мг/м2 больным с КК не менее 60 мл/мин концентрации в плазме крови в альфа-фазе и бета-фазе достигаются через 1.6 и 3.0 ч. соответственно.

Среднее время нахождения карбоплатина в плазме крови составляет 3.5 ч.

В плазме крови концентрации платины в составе молекулы карбоплатина значительно превышают концентрации свободной платины.

В основном через почки, карбоплатин связывается с белками плазмы крови и медленно выводится из организма. T1/2 составляет не менее 5 дней. У больных с КК не менее 60 мл/мин около 70% введенной дозы выводится с мочой через 12-16 ч. В суточной моче платина присутствует в составе карбоплатина, и только от 3 до 5% введенной дозы выводится с мочой через 24-96 ч.

При снижении КК снижается и почечный клиренс карбоплатина. В связи с этим, больным при КК менее 60 мл/мин дозы лекарственного препарата необходимо уменьшать.

Показания к применению

Рак яичника;
рак шейки матки;
рак мочевого пузыря;
рак легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный);
рак молочной железы;
злокачественные опухоли головы и шеи;
рак яичка (моно- и комбинированная терапия);
саркоме мягких тканей;
остеогенной саркоме;
меланоме.

Противопоказания к применению

выраженные нарушения функции почек (КК равен или ниже 15 мл/мин);
выраженная миелосупрессия;
обильные кровотечения;
беременность;
период кормления грудью;
повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: изменение вкуса, анорексия,тошнота, рвота (65%), боль в животе (17%), запор и/или диарея (6%), желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени (тяжесть нарастает при метастатическом поражении), стоматит, воспаление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: тромбоцитопения ниже 100·109/л — 90%, ниже 50·109/л — 25%, лейкопения ниже 4·109/л — 67%, ниже 2·109/л — 15%, нейтропения ниже 2·109/л — 74%, ниже 1·109/л — 16%, анемия (уровень гемоглобина ниже 11 г/дл) — 71%, менее чем в 1% случаев — сердечная недостаточность, эмболия, цереброваскулярные нарушения; кровотечения и кровоизлияния, гипотензия.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).

Со стороны обмена веществ: гипомагниемия (29%), изменение концентрации натрия (29%), гипокальциемия (22%), гипокалиемия (20%), повышение активности щелочной фосфатазы (24%), уровня АСТ (15%), мочевины (14%), креатинина (6%), общего билирубина (5%), снижение клиренса креатинина.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.

Способ применения и дозировка

Применение только внутривенно инфузионно (концентрат разбавляют в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида до конечной концентрации — 0,5 мг/мл), обычно по 400 мг/м2 поверхности тела в течение 15–60 мин, однократно; следующую дозу вводят не ранее чем через 4 нед.

При опухолях яичка и раке молочной железы — по 1200–2100 мг/м2 в течение 1–24 ч.

В случае предшествующего лечения препаратами с миелосупрессивным действием или лучевой терапии и у больных с тяжелым общим состоянием рекомендуют начальную дозу — 300–320 мг/м2. Дозу следует корректировать у больных старше 65 лет и с нарушением функции почек.

Передозировка

При передозировке следует ожидать более выраженных побочных реакций.
Лечение симптоматическое (специальных антидотов нет). В первые 3 часа после введения лекарственного средства возможно применение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности. Применение карбоплатина в комбинации с аминогликозидами, а также с другими нефротоксическими препаратами увеличивает риск возникновения нефротоксических и/или ототоксических эффектов.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство хранят в темном месте при температуре до 25 ºC .

Срок годности препарата с момента производства — 2 года.

Отзывы о Карбоплатине

Проведя анализ, можно сказать, что оценка пациентами эффективности и токсичности препарата Карбоплатина весьма противоречива. С одной стороны, имеются данные об отличных результатах лечения различных онкологических заболеваний, а с другой, частые жалобы о токсическом действии препарата на разные системы и органы человека, а также о прочих негативных побочных эффектах. По мнению специалистов, скорее всего, это связано и персональной переносимостью активного ингредиента лекарственного средства и общим состоянием самого организма пациента. В любом случае, такие серьезные заболевания как рак, требуют проведения химиотерапии, и если определенному больному не подходит Карбоплатин, то скорее всего, подойдет один из его аналогов.