Главная » Препараты от рака » Адрибластин® (Adriblastin®)

Адрибластин® (Adriblastin®)

Адрибластин цена: 10 мг. — 288 руб.; 50 мг. — 738 руб.

Наименование препарата

Адрибластин — это противоопухолевый лекарственный препарат, который выходит из группы антрациклиновых антибиотиков.

  • Латинское название: Adriblastin
  • Код АТХ: L01DB01
  • Действующее вещество: Доксорубицин* (Doxorubicin*)
  • Производитель: Pfizer

Состав

Каждый флакон содержит лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций. В картонной пачке находится 1 комплект в который входит и растворитель (вода для инъекций).

1 флакон содержит 10 или 50 мг доксорубицина гидрохлорид;

Вспомогательные вещества:

  • лактоза;
  • метилпарабен;
  • вода для инъекций в ампулах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Доксорубицин — противоопухолевый антибиотик, механизм действия которого заключается в связывании ДНК и подавлении синтеза нуклеиновых кислот, приостанавливает митотическую активность клеток и способствует появлению хромосомных аберраций. Препарат обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью. Выделен из культуры Streptomycces peucetius var. caesius.

Фармакокинетика

Распределение

Начальный период полувыведения составляет период около 5 минут, что свидетельствует о быстром распределении доксорубицина в тканях; терминальный период полувыведения колеблется между 20 — 48 ч. Связь Доксорубицина и его главного метаболита, доксорубицинола, с белками плазмы составляет 74-76 % и не зависит от концентрации доксорубицина в плазме (до 1,1 мкг/мл).

Доксорубицин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Ферментативное восстановление в положении 7 и расщепление даунозаминового сахара приводит к образованию агликонов (часть молекулы гликопротеидов не содержащая углеводы), что сопровождается также образованием свободных радикалов. Последние могут обуславливать кардиотоксические эффекты доксорубицина. Период полувыведения доксорубицинола сходен с таковым доксорубицина. Соотношение между AUC доксорубицинола и AUC доксорубицнна по сравнению с доксорубицином составляет 0,4 — 0,6.

Выведение

Клиренс доксорубицина осуществляется, в основном, путем метаболизма и экскреции с желчью. Примерно 40 % дозы выводится с желчью в течение 5 дней. Только 5 — 12 % доксорубицина и его метаболитов обнаруживается в моче за тот же период времени. В течение 7 дней в виде доксорубицинола с мочой выводится менее 3 % дозы.

Системный клиренс доксорубицина значительно снижается у женщин с ожирением, масса тела которых составляет более 130 % от оптимальной.

Фармакокинетика в особых группах

Дети:

  • У детей старше 2-х летнего возраста клиренс докеорубицина превышает таковой у взрослых;
  • Клиренс у детей младше 2-х лет приближается к значениям клиренса у взрослых.

Пожилые:

  • Коррекции дозы с учетом возраста не требуется.

Пол:

  • У мужчин средний клиренс докеорубицина значительно выше, чем у женщин. Но следует обратить внимание, что терминальный период полувыведения докеорубицина у мужчин — более длительный по сравнению с женщинами. Например, 54 и 35 ч соответственно.

Раса

  • Влияние расы не изучалось на фармакокинетику докеорубицина.

Нарушение функции печени

  • У пациентов с нарушеной функцией печени клиренс докеорубицина и доксорубицинола снижается.

Нарушение функции почек

  • Влияние функции почек на фармакокинетику докеорубицина не изучалось.

Показания к применению

  1. острый лимфобластный лейкоз;
  2. острый миелобластный лейкоз;
  3. хронические лейкозы;
  4. болезнь Ходжкина и неходжкинская лимфома;
  5. множественная миелома;
  6. остеогенная саркома;
  7. саркома Юинга Ходжки;
  8. саркома мягких тканей;
  9. нейробластома;
  10. рабдомиосаркома;
  11. опухоль Вильмса;
  12. рак молочной железы;
  13. рак эндометрия;
  14. рак яичников;
  15. герминогенные опухоли;
  16. рак предстательной железы;
  17. переходно-клеточный рак мочевого пузыря;
  18. рак легкого;
  19. рак желудка;
  20. первичный гепатоцеллюлярный рак;
  21. рак головы и шеи;
  22. рак щитовидной железы.

Противопоказания

  1. беременность и период кормления грудью (есть экспериментальные данные о снижении жизнеспособности плода);
  2. в случаи повышенной чувствительности к доксорубицину или другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинам и антрацендионам.

Внутривенное введение противопоказано при:

  • стойкой миелосупрессии;
  • тяжелых нарушениях функции печени;
  • тяжелой сердечной недостаточности и тяжелых аритмиях;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда;
  • предшествующей терапии дОксорубицином;
  • даунорубицином;
  • эпирубицином;
  • идарубицином и/или другими антрациклинами и антрацендионами в предельных суммарных дозах.

Введение в мочевой пузырь противопоказано при:

  • инфекциях мочевыводящих путей;
  • воспалении мочевого пузыря;
  • гематурии.

С особой осторожностью относиться

  • Пациентам с факторами риска развития кардиотоксичности;
  • пациентам, получавших ранее интенсивную химиотерапию;
  • дети;
  • пожилые пациенты;
  • пациенты с ожирением;
  • пациенты с опухолевой инфильтрацией костного мозга (может потребоваться снижение стартовых доз или увеличение интервалов между дозами);
  • применение в составе комбинированной противоопухолевой терапии, а также в сочетании с лучевой или другой противоопухолевой терапией;
  • пациенты с нарушением функции печени.

Дозировка

Лекарственное средство применяется внутривенно, внутрипузырно или внутриартериально.

Быстрорастворимый медицинский препарат Адрибластин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. В связи с этим, при выборе доз и режима введения препарата следует руководствоваться теми данными, которые описаны специальной литературой.

Восстановленный раствор препарата рекомендуется использовать сразу после его приготовления.

Внутривенное введение

При монотерапии (использование в лечении одного лекарственного препарата) рекомендуемая стандартная доза на цикл для взрослых — 60-90 мг/м2. Общая доза препарата в расчете на цикл (каждые 3-4 недели) может вводиться как одномоменно, так и разделенной на несколько введений, в течение 3 дней подряд или в первый и восьмой дни цикла. Также применяется еженедельный режим введения препарата в дозе 10-20 мг/м2. При применении доксорубицина в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, обладающими сходной токсичностью, рекомендуемая доза на цикл составляет 30-60 мг/м2.

Повторно вводить препарат возможно только при полном исчезновении всех признаков токсичности (в особенности желудочно-кишечной и гематологической).

Для того, чтобы уменьшить риск развития тромбозов и экстравазации Адрибластин быстрорастворимый рекомендуется вводить через трубку системы для внутривенной инфузии, во время инфузии 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. Продолжительность инфузии должна составлять от 3 до 10 минут.

Суммарная доза доксорубицина не должна превышать 550 мг/м2.

Пациенты, которые ранее получали лучевую терапию на область средостения/перикардиальную область или принимавшим другие кардиотоксические препараты, при необходимости увеличения суммарной дозы доксорубицина более 450 мг/м2, введение препарата следует проводить под строгим мониторингом функции сердца.

Введение в мочевой пузырь

Введение препарата в мочевой пузырь необходимо для лечения поверхностных опухолей мочевого пузыря, а также в качестве проведения профилактики для снижения вероятности рецидива после трансуретральной резекции. Не является подходящим для лечения инвазивных опухолей с пенетрацией в мышечную стенку мочевого пузыря введение в мочевой пузырь.

Рекомендуемая доза для инсталляции — 30-50 мг в 25-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида. При развитии местной токсичности (химический цистит) дозу необходимо растворить в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Капельное введение препарата (инстилляция) можно проводить с интервалом от 1 недели до 1 месяца.

Введение лекарства пациенту следует проводить с помощью катетера, при этом препарат должен оставаться в мочевом пузыре в течение 1-2 час. Для того, чтоб препарат равномерно воздействовал на слизистую мочевого пузыря, пациенту во время инстилляции необходимо поворачиваться с боку на бок. А во избежание чрезмерного разбавления препарата мочой, пациент должен быть предупрежден о том, что ему следует не употреблять жидкость в течение 12 часов до инстилляции. В конце инстилляции пациент должен опорожнить мочевой пузырь.

Внутриартериальное введение 

Больным с гепатоцеллюлярным раком для обеспечения интенсивного местного воздействия при одновременном уменьшении общего токсического действия медицинский препарат необходимо вводить внутриартериально в главную печеночную артерию в дозе — 30-150 мг/м2 с интервалом от 3 недель до 3 месяцев. Более высокие дозы следует применять только в случаях одновременного экстракорпорального выведения препарата. Более низкие дозы являются подходящими для введения доксорубицина в сочетании с иодированным маслом. Так как  этот метод является потенциально опасным и может привести к распространенному некрозу ткани, внутриартериальное введение должны осуществлять только врачи, в совершенстве владеющие данной методикой.

Передозировка

В случаи острой передозировки доксорубицина, может возникнуть развитие тяжелой миелосупрессии (преимущественно лейкопении и тромбоцитопении), токсических эффектов со стороны ЖКТ (в основном мукозит) и вызвать острые поражения сердца.

Антидот к доксорубицину досих пор не известен.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При применении докеорубицина в комбинации с другими цитотоксическими средствами возможно проявление аддитивной токсичности, особенно в отношении костного мозга/системы крови и желудочно-кишечного тракта. При применении докеорубицина в комбинации с другими потенциально кардиотоксическими химиотерапевтическими средствами, а также сердечнососудистыми препаратами (например, блокаторами кальциевых каналов) необходимо контролировать функцию сердца. Были описаны случаи обострения геморрагического цистита, вызванного циклофосфамидом, и усиление гепатотоксичности 6-меркаптопурина. Доксорубицин может усиливать вызванное облучением токсическое действие на миокард, слизистые оболочки, кожу и печень. Изменения функции печени, вызванные сопутствующей терапией, могут отразиться на метаболизме, фармакокинетике, терапевтической эффективности и/или токсичности докеорубицина.

Введение паклитаксела до докеорубицина может привести к увеличению плазменных концентраций докеорубицина и/или его метаболитов в плазме. Этот эффект является минимальным, когда доксорубицин применяют до паклитаксела.

Доксорубицин нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует допускать контакта с щелочными растворами, поскольку это может привести к гидролизу докеорубицина. Из-за химической несовместимости доксорубицин нельзя смешивать с гепарином (при смешивании образуется осадок).

Условия и сроки хранения

Список А. При температуре от +15°С до +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

  • лиофилизата — 4 года;
  • растворителя — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Только по рецепту.

На сколько статья была для вас полезна?

12345 (1 голосов, средняя оценка: 5,00 из 5)
Загрузка...

Если вы нашли ошибку просто выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь. Большое спасибо!

Похожие записи

Показать ещё

Комментарии:

Нет комментариев и отзывов для “Адрибластин® (Adriblastin®)

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

1 × пять =