Велкейд 3,5 мг - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Содержание

Наименование препарата Велкейд 3,5 мг (Velcade)

Фото препарата Велкейд 3,5 мг

Действующее вещество: Бортезомиб (Bortezomib) (PS-341) в форме трехмерного бороксина (в пересчете на бортезомиб (PS-341) в форме мономера).
Вспомогательные вещества: маннитол — 35 мг; азот — q.s.
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство.
Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения, 3,5 мг. По 38,5 мг препарата (соответствует 3,5 мг бортезомиба) в стеклянный флакон вместимостью 10 мл с пробкой из бромбутилового каучука и алюминиевой крышкой. Один флакон упаковывают в блистер и картонную пачку.
Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре от до 30° С в оригинальной упаковке. Срок годности 3 года. После растворения Велкейд можно хранить при температуре не выше 25 °C в помещении с нормальной освещенностью в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 ч. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: препарат отпускается строго по рецепту.
Производитель: Бен Веню Лабораториз Инк., США; Пьер Фабр Медикамент Продакшн, Франция; БСП Фармасьютикалс С.р.л., Италия; Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия; ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.

Показания к применению

Велкейд – средство против опухолей на основе бортезомиба – применяется при лечении следующих типов рака:

опухоли костного мозга, в том числе множественные формы миеломы (как двухлинейная химиотерапия противоопухолевыми лекарственными средствами);
лимфома мантийноклеточного типа (пациентам, кто получил не менее одной линий химиотерапии другими лекарствами, направленные на борьбу с онкологией – не на основе препаратов бортезомиба).

Противопоказания

индивидуальная непереносимость элементов лекарственного средства;
повышенная чувствительность, вызывающая аномальную реакцию организма на попадание в организм бортезомиба, бора, маннитола и их производных;
поражения присердечной сумки;
беременность, время лактации;
детский возраст – до 12 лет, если отсутствовал опыт лечения препаратами на основе бортезомиба;
заболевания лёгких острой формы, характеризующиеся диффузным поражением паренхимы органа и появлением в нём инфильтратов;
применение на фоне лечения средствами, в основе механизма действия которых лежит индукция изофермента CYP3A (субстратов на основе изофермента CYP3A), к таким препаратам относятся: фенобарбитал, лекарственные средства на основе экстракта зверобоя, карбамазелин, фенитоин, рифампицин;
острая печёночная недостаточность либо хронический дефицит функции данного органа последних степеней.

С осторожностью Велкейд необходимо назначать для пациентов, страдающих скомпенсированными поражениями печени и почек, эпилепсией и прочими эпилептоидными состояниями, нейропатии диабетического типа. Не рекомендуется применять Велкейд пациентам, страдающим обморочными состояниями, подверженными потерям сознания неясного происхождения.

Также необходимо помнить о нежелательном совмещении Велкейда и препаратов, имеющих гипотензивный эффект, а также пероральных гипогликемических средств. Для применения данного средства необходимо, чтобы организм больного не был обезвожен (такое состояние может обусловлено поносом и/или рвотой, данные проявления весьма часты как побочные эффекты химиотерапии), чтобы пациент не страдал запорами и не имел в анамнезе жизни операций по поводу острой сердечной недостаточности, например, после инфаркта миокарда.

Фармакологическое действие

Велкейд – это препарат, имеющий противоонкологический спектр действия. Он изготовлен на основе бортезомиба, который проявляет активность в отношении протеасом клеток многих млекопитающих, в том числе человека, являясь веществом подобным химотрипсину. Названная протеасома – это клеточная органелла, которая ответственна за лизис ряда белков. Равновесие процессов синтеза и лизиса белковых молекул позволяет поддерживать постоянство внутренней среды отдельной клетки. Раковая клетка имеет нарушенный гомеостаз, что позволяет ей бесконтрольно и бесконечно пролиферировать. Именно с этим призваны справиться препараты на основе бортезомиба. Так, во множестве клинических исследованиях бортезомиб показал прекрасные результаты в отношении множественной миеломы.

Велкейд стимулирует репаративные процессы в клетках, расположенных рядом с очагом злокачественного процесса. Так, при наличии зон поражений костной ткани бортезомиб запускает процесс их регенерации, путём стимуляции клеток, создающих костную ткань, остеобластов и отключения активности клеток, разрушающих остеоциты.

Если сравнивать курсы приёма рассматриваемого лекарственного средства, то первая линия эвакуируется стремительнее следующих. Данный процесс характеризуется такой величиной, как клиренс. Клиренс для 1 приёма – 98-114 л/ч, а для последующих – 14-31 л/ч.

Бортезомиб стремительно и активно распространяется в организме. Величина объёма распределения – 500-1900 л/м2. Степень связывания бортезомиба с транспортными белками плазмы – 84%.

Метаболизм действующего вещества проходят в своей цепочке биохимических превращений цитохромный путь. Вначале от бортезомиба отщепляются атомы бора, в результате чего образуются две молекулы менее активного метаболита. Затем эти метаболиты подвергаются гидролизу. По его завершении образуются целый ряд производных, эвакуируемых из организма.

Функциональное состояние гепатоцитов напрямую имеет непосредственное влияние на эвакуацию препарата из организма. Поражения печёночной ткани лёгких форм не снижают скорость и не ухудшают качество выведения рассматриваемого лекарственного средства из организма. Поражения гепатоцитов средней и тяжёлой форм увеличивают средний период эвакуации на 55-63%.

Инструкция по применению

Инструкция препарата Велкейд предполагает в/в и п/к способы применения. При введении важна концентрация раствора. Для в/в раствора это 1 мг/мл, для п/к – 2,5 мг/мл. Перед началом терапии необходимо строго и чётко подобрать дозу препарата, наиболее подходящую данному конкретному пациенту.

Взрослые

Существует несколько способов применения препаратов на основе бортезомиба. Основные из них – монотерапия и комбинированная терапия. При монотерапии препарат вводят струёй внутривенно в течение 4-5 с либо подкожно. Рекомендуемая доза – 1,3 мг/м2 дважды в неделю на протяжении 2 недель. Обычно препарат вводят на 1, 4, 8 и 13 дни. Затем следует перерыв сроком на десять суток. Из схемы лечения видно, что для повторного введения препарата период ожидания должен составлять не менее трёх суток. Количество циклов, необходимых для возможности оценки успешности лечения, варьируется от 3 до 5. Возможно и более продолжительное лечение.

В случае долговременной терапии схема лечения соответствует стандартной либо проводится по упрощённой (поддерживающей) методике: препарат вводится каждую неделю в течение месяца, интервал между приёмами составляет 1 неделю, интервал между циклами – 2 недели. В случае позитивной динамике лечения пациентам, как правило, требуется ещё 2-3 дополнительных цикла для достижения устойчивой ремиссии.

При отсутствии позитивной реакции больного на лечение препаратом применяется комбинированная терапия. Причём под отсутствием позитивной реакции понимается как дальнейшее развитие онкологического процесса, так и его остановка на 2-4 стадии.

Комбинированная терапия предполагает применение больших доз Дексаметазона вместе с препаратом Велкейд. В этом случае схема лечения такова: с каждой дозой Велкейда применяется и Дексаметазон – 20 мг в день введения, 20 мг – на следующие сутки, всего 40 мг Дексаметазона. Суммарно за цикл пациент пример 160 мг Дексаметазона.

Также комбинированную терапию можно проводить вместе с Преднизолоном и Мелфаланом. Способ применения и дозы Велкейда аналогичным стандартным условиям. Дозы Преднизолона и Мелфалана индивидуально подбирает врач, занимающейся химиотерапией.

Дети

Применение рассматриваемого препарата больными детского возраста противопоказано. Однако в случае крайней необходимости данный препарат может быть использован. В этом случае схема лечения и дозы подбираются индивидуально.

Приём во время беременности и кормления грудью

Химиотерапия на любом сроке беременности и в период лактации строго противопоказана в виду её крайней токсичности.

Побочные эффекты

Высокоактивный медикамент Велкейд ввиду своей токсичности имеет широкий спектр побочных эффектов.

Среди них пагубное влияние на такие органы и системы органов как:

Иммунная система.
Кроветворные органы.
Эндокринная система.
Периферическая нервная система и ЦНС.
Органы чувств и анализаторы.
Дыхательная система.
Мочеполовая система.

Также возможно проявление аллергических реакций, поражение кожных покровов, нарушения со стороны ОДС, типовые иммунопатологические симптомы, изменения лабораторно-диагностических показателей биологических жидкостей организма.

Передозировка

Интоксикация характеризуется резким падением АД и устойчивой тромбоцитопенией. Передозировка наступает при превышении рекомендуемой дозы уже в 1,5-2 раза.

При интоксикации необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Требуется симптоматическая терапия, направленное на поддержание уровня АД, приемлемого для работы ССС, купирование лихорадки. Комплекс лечебно-реанимационных мероприятий включает в себя инфузии, а также лекарства, обладающие вазоконстрикторными свойствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется приём препарата вместе со средствами, обладающими индукторной активностью в отношении изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У больных с диагнозом сахарный диабет I типа, получающих химиотерапию, на фоне приёма таблеток с гипергликемическим эффектом, наблюдались случаи как резкого снижения, так и резкого повышения содержания глюкозы в плазме крови.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения, 3,5 мг.

Особые указания

Терапия с использованием лекарственного препарата требует определённой квалификации от специалиста, проводящего процедуры и назначающего лечение. Это должен быть дипломированный специалист в области онкологии и/или химиотерапии.

Препарат должен вводятся исключительно внутривенным либо подкожным способом. При случайном введении бортезомиба интратекальным способом регистрировались случаи летального исхода.

Перед началом цикла химиотерапии и в середине его необходим мониторинг показателей крови. Особое внимание следует уделить подсчёту формулы лейкоцитов и уровню кровяных пластинок.

Аналоги

Аналогами препарата являются синтетические противоопухолевые средства – Сегидрин, Борамилан, Борамилан ФС, Глицифон, Рефнот.

Цена, где можно купить

Препарат можно купить в государственных аптеках при наличии соответствующего рецепта. Цена препарата Велкейд (одной упаковки) начинается от 11589 рублей.