Эпирубицин (Epirubicin) – свойства антибиотика, как применять при онкопатологиях

Наименование препарата: Эпирубицин (Epirubicin)

• Активный компонент – эпирубицина гидрохлорид.
• Дополнительные компоненты препарата – вода для инъекций, натрия хлорид, разбавленная хлористоводородная кислота.
• Фармакотерапевтическая группа – антибиотик с противоопухолевой активностью.
• Форма выпуска — флаконы, заполненные лиофилизатом, предназначенным для разведения.
• Условия хранения – допустимо хранение в течение 24 месяцев в сухом и темном месте при температуре от 2 до 8°С.
• Условия продажи – рецептурный препарат.
• Производитель – Фармстантарт (Россия), Эбеве фарма (Австрия), Ленс-Фарм (Россия).

Показания к применению

Лечение Эпирубицином проводится при злокачественных новообразованиях практически любой локализации. Препарат наиболее активно действует на раковые опухоли, сформировавшиеся в репродуктивных и пищеварительных органах.

Можно выделить основные показания:

1. Злокачественные новообразования матки и яичников.
2. Карцинома молочных желез.
3. Мелкоклеточный и крупноклеточный рак легкого.
4. Рак предстательной железы, устойчивый к гормонотерапии.
5. Раковые опухоли ЖКТ.
6. Острая форма лейкоза.
7. Опухоли, сформированные из соединительной ткани.
8. Злокачественные новообразования шеи и головы.
9. Неходжкинская лимфома.
10. Лимфогранулематоз.
11. Миеломная болезнь.
12. Рак мочевого пузыря, сформированный из переходного эпителия.

Эпирубицин в профилактических целях назначают после трансуретральной резекции проводимой ля удаления раковых опухолей или доброкачественных аденом, гистология которых показала высокую вероятность перерождения в злокачественную опухоль.

Противопоказания

Из-за токсичности Эпирубицина его нельзя использовать в период беременности и лактации без жизненно важных показаний. Препарат не выписывают пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на антрациклины.

Противопоказания к внутривенному введению:

1. Тяжелые нарушения работы костного мозга.
2. Печеночные дисфункции.
3. Сердечная недостаточность.
4. Тяжелая аритмия.
5. Инфаркт миокарда в анамнезе.
6. Обострение хронических патологий сердца.

Противопоказания к введению в мочевой пузырь:

1. Инфекции мочевыделительной системы.
2. Воспалительные процессы мочевыделительной системы.
3. Присутствие крови в моче.
4. Проникновение опухоли в стенку мочевого пузыря.

Когда назначают с осторожностью:

1. После интенсивной химиотерапии.
2. При инфильтративной опухоли костного мозга.
3. Пациентам с почечной недостаточностью.
4. Одновременно с облучением или приемом с цитостатиками.

Влияние Эпирубицина на детей не полностью изучено, но считается, что в детском возрасте токсическое влияние более выражено, поэтому Эпирубицин назначаю только при невозможности применения других методов лечения.

Фармакологическое действие

Доказано, что антрациклиновые антибиотики блокируют синтез ферментов и нарушают биологические и химические процессы в клетках, но противоопухолевое действие Эпирубицина не полностью изучено. Известно, что действующее вещество препарата связывается с генетическим материалом клеток, подавляя выработку нуклеиновых кислот, и разрывая молекулы ДНК, что приводит к подавлению репликации.

Фармакокинетика

Эпирубицин проходит быстрый процесс метаболизма в гепатоцитах, эритроцитах и других клетках, образуя эпирубицинол – основной метаболит, и соединения с глюкуроновой кислотой. Токсическое воздействие метаболита в 10 раз меньше, чем от неизмененного Эпирубицина. Другие метаболиты не обладают токсическими свойствами. Основная часть метаболитов выводится вместе с желчью, остальная часть проходит через почки и выводится вместе с мочой.

Инструкция по применению Эпирубицина

Инструкция по применению Эпицирубина указывает, что раствор преимущественно вводится внутривенно, но при раке мочевого пузыря, его можно вводить внутрипузырно, а при гепатоцеллюлярном раке – в артерию, питающую печень.

Внутривенное введение

Готовый раствор вводится один раз в 21-30 дней по 60-90 мг/м2. Назначенная доза может вводиться за один раз, допустимо ее разделение и введение несколько дней подряд. Такой подход позволяет оценить реакцию пациента на лечение и при необходимости корректировать схему терапии.

В редких случаях с интервалом в 4 недели назначают введение по 90-120 мг/м2. Если Эпирубицин сочетают с другими противоопухолевыми средствами, требуется снижение дозы.

Введение в мочевой пузырь

Внутрипузырное введение используется для лечения опухолей мочевого пузыря. Рекомендуемая доза — 50 мг. каждые 7 дней на протяжении 8 недель, при высокой агрессивности опухоли дозировку повышают до 80 мг.

Для предотвращения формирования повторныхопухолей после резекции рекомендуемые дозировки – 50 мг. раз в неделю на протяжении месяца, затем раз в 30 дней в течение 11 месяцев.
Перед введением раствор Эпирубицина нужно разводить в 25-50 мл. физиологического раствора. Препарат вводится через катетер, а в процессе процедуры больному необходимо переворачиваться, чтобы лекарство воздействовало на весь внутренний эпителий мочевого пузыря.

Внутриартериальное введение

При раке печени Эпирубицин вводится в печеночную артерию в дозировке 60-90 мг/м2. Интервал между введениями варьируется от 3 недель до 3 месяцев. При использовании дозы 40-60 мг/м2 промежуток между введениями составляет 1 месяц.

Корректировка дозы

Снижение дозы требуется пациентам с уровнем креатинина более 5 мг/дл. и выраженными нарушениями почек и печени. В зависимости от уровня билирубина и АСТ в плазме крови доза может быть снижена на 50-75%.

Корректировка дозировки требуется пациентам, которые получали интенсивную химиотерапию или больным с опухолями, проросшими в костный мозг.

Если при внутрипузырном введении появляются симптомы цистита, максимально назначаемая доза – 30 мг.

Побочные эффекты

Побочные действия Эпицирубина возникают со стороны всех органов и систем, но из-за кардиотоксичности препарата, самыми опасными считаются реакции со стороны сердечной деятельности:

1. Аритмические состояния.
2. Тахикардия.
3. Кардиомиопатия.
4. Увеличение сердца.
5. Сердечная недостаточность.

Поздняя кардиомиопатия характеризуется следующими симптомами: затрудненное дыхание, отдышка, увеличение печени, асцит.

Самые распространенные реакции со стороны системы кроветворения – снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, реже наблюдаются дефицит тромбоцитов и эритроцитов.

Со стороны системы пищеварения наблюдаются реакции в виде отсутствия аппетита, тошноты, расстройства стула, пигментации полости рта, воспалительно-эрозивные поражения ЖКТ, повышения уровня билирубина.

Эпирубицин способен влиять на функционирование эндокринной системы: приливы жара, отсутствие менструаций, снижение уровня сперматозоидов.
Кожные и аллергические реакции: зуд кожи, высыпания, пигментные пятна, фоточувствительность.

При введении Эпирубицина в вену может развиться воспаление или склероз вены, болезненность тканей с их последующим отмиранием.

При введении препарата в печеночную вену может развиться склерозирующий холангит, приводящий к дискинезии желчевыводящих путей. Из-за токсичности могут развиться язвы ЖКТ.

После внутрипузырных инстилляций появляются реакции в виде химического цистита, сужения и некроза мочевого пузыря.

Общие побочные действия Эпирубицина из-за высокой токсичности выражаются повышенной утомляемостью, астеническим состоянием, ознобом, повышением температуры и вторичным лимфолейкозом.

Передозировка

Так как Эпирубицин используют только под наблюдением специалистов, передозировка возникает крайне редко. О рее развитии говорят следующие симптомы – тромбоцитопения, лейкопения, воспаление слизистой оболочки рта. При признаках передозировки назначают дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эпирубицин повышает активность цитостатиков, поэтому во время комбинированной терапии требуется регулярное обследование пациента и диагностика сердечно-сосудистой деятельности.

Особые указания

Инструкция по применению эпирубицина указывает, что в ходе терапии пациенту необходимо обследоваться у кардиолога и регулярно сдавать кровь на развернутый анализ. Если появляются выраженные дисфункции сердечной деятельности, лечение прекращают.

При контакте раствора с кожными покровами требуется длительное промывание с мыльной водой. При попадании раствора на поверхности, их нужно обработать 1% раствором хлора.

Цена Эпирубицина, где можно купить?

Цена Эпирубицина достаточно высока, но все же препарат доступен всем слоям населения. Стоимость зависит от объема одного флакона. Так цена Эпицирубина за флакон объемом 5 мл. составляет от 300 до 400 рублей. Цена за флаконы в 25 и 50 мл., варьируется от 1200 до 4000 рублей. Эпирубицин доступен к приобретению в большинстве аптеках, но при отсутствии в наличии препарат можно заказать, имея на руках рецепт.

Аналоги Эпирубицина

Аналоги Эпирубицина по действующему веществу – Фармрубицин, Эписиндан, Веро-Эпирубицин, Рубимеда, Антрацин, Эпилем. Их выпускают различные фармакологические компании, но действие и свойства препарата остаются неизменными.

Отзывы

Отзывы о Эпирубицине встречаются редко, так как препарат часто заменяют более дешевым Доксорубицином, не боясь высокой токсичности.