Меркаптопурин (Mercaptopurine) — инструкция по применению, цена и аналоги препарата

Наименование препарат: Меркаптопурин (Mercaptopurine)

• Действующее вещество: меркаптопурин (6-меркаптопурин).
• Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал, стеарат кальция.
• Код ATX: L01BB02.
• Фармакотерапевтическая группа: антиметаболит с цитостатическим и иммуносупрессивным действием.
• Форма выпуска Меркаптопурина: таблетки, 50 мг.
• Условия хранения: в темном, прохладном месте при температуре не выше 25°С. Срок хранения 5 лет от даты производства.
• Условия продажи: отпускается по рецепту врача.
• Производитель: Белмедпрепараты (Беларусь).

Показания к применению

Препарат Меркаптопурин назначают при злокачественных заболеваниях кровеносной системы острого и хронического течения.

Основные показания к применению Меркаптопурина:

1. Лимфобластный лейкоз острого течения.
2. Острый миелоидный лейкоз.
3. Острый и хронический миелобластный лейкоз.
4. Ретикулез.

Реже Меркаптопурин назначают для лечения злокачественных опухолей матки, сформировавшихся из элементов хориона. Известны случаи, когда Меркаптопурин назначали в качестве вспомогательной терапии болезни Крона, ревматоидного артрита, псориаза, склеродермии и других аутоиммунных заболеваний.

Противопоказания

Применение Меркаптопурина должно назначаться с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

1. Снижение функций костного мозга.
2. Гиперурекимия.
3. Подагра.
4. Острые инфекционные заболевания.
5. Детский возраст до 2 лет.

Полным запретом к применению препарата является беременность. При необходимости применения Меркаптопурина во время кормления грудью, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Фармакологическое действие

Препарат Меркаптопурин является аналогом органических соединений, производных пурина, входящих в состав нуклеиновой кислоты – гипоксантина, гуанина и аденина. После внутреннего приема препарат включается в процессы превращения пуринов, воздействует на клетки, находящиеся в стадии размножения, нарушая синтез ДНК. В результате прекращается рост злокачественных опухолей.

Фармакокинетика

Всасывание препарата изменчиво – не более 50%. Меркаптопурин распадается на метаболиты в печени и выводится почками. Метаболиты обнаруживаются в моче через 2 часа после приема препарата и еще несколько недель после окончания курса терапии.

Около 46% дозы выводится в первые сутки, активные метаболиты имеют больший срок полувыведения, чем вещество меркаптопурин. Период полувыведения имеет три фазы: 3/4 часа, 2,5 часа и 10 часов.

Меркаптопурин обладает незначительным канцерогенным и мутагенным действием. Исследования на грызунах показали, что он обладает эмбрионотоксичностью, вызывая патологические аномалии.

Меркаптопурин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но может определяться в спинномозговом ликворе.

Инструкция по применению Меркаптопурина

Не существует единой схемы химиотерапии Меркаптопурином – дозировку, длительность лечения и дополнительные препараты назначает лечащий врач-онколог. Чтобы правильно подобрать лечение, необходимо учитывать общее состояние пациента, тяжесть заболевания, функционирование костного мозга. Недопустимо принимать препарат в дозировке большей или меньшей, чем назначил лечащий врач.

Пероральное применение

Начинать лечение нужно с минимальной дозировки – 2-2,5 мг/ кг. в сутки. Если в течение месяца не наблюдается побочных реакций и изменений в развернутом анализе крови, то дозу увеличивают до 5 мг/кг.

Суточная доза может быть принята за один раз, но специалисты рекомендуют разделять ее на 2-3 приема. Поддерживающая доза в период ремиссии составляет 1,5-2,5 мг/кг.

Применение у детей

В детском возрасте дозу препарата также рассчитывают из веса ребенка – не более 1,5-2,5 мг/кг., или 75 мг/ м2 площади поверхности тела.

Корректировка дозы

Инструкция по применению Меркаптопурина указывает, что изменение дозы может проводиться с учетом эффективности схемы терапии, функционирования костного мозга и переносимости Меркаптопурина.

При выраженном снижении уровня лейкоцитов лечение прекращают на 2-3 дня, если анализы приходят в норму, то курс терапии продолжают.
Сниженную дозу назначают пациентам с дисфункции печени и почек, а также, если одновременно с Меркаптопурином назначают Аллопуринол.

Побочные эффекты

Лекарство Меркаптопурин переносится хорошо, но в ряде случаев развиваются побочные реакции, требующие срочной медицинской помощи.

Обратиться к врачу следует, если появляются аллергические реакции — высыпания на коже, отек языка или гортани, затрудненное дыхание.

На фоне лечения может наблюдаться резкое подавление функций костного мозга. Это проявляется снижением уровня тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов, гранулоцитов. Поэтому в период терапии следует регулярно сдавать развернутый анализ крови.

Так как препарат Меркаптопурин проходит через желудочно-кишечный тракт, нередко наблюдаются следующие реакции:

• отсутствие аппетита;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• острый панкреатит;
• диспепсия;
• язвы ЖКТ.

Со стороны мочеполовой системы могут развиться:

• снижение функции почек;
• нефропатия;
• повышение уровня мочевой кислоты;
• временное снижение количества сперматозоидов.

Иммунодепрессивное действие Меркаптопурина приводит к подавлению иммунитета, поэтому на фоне приема таблеток возможно развитие вторичных инфекций, обострение хронических заболеваний.

Следует обратить внимание на следующие побочные реакции:

• подкожные кровоподтеки;
• пигментация кожи;
• болезненность при мочеиспускании;
• учащение пульса;
• гипергидроз;
• головные боли;
• усталость.

Передозировка

Инструкция по применения Меркаптопурина указывает, что основные признаки передозировки выражаются расстройством органов пищеварения. При появлении таких симптомов необходимо провести промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат Меркаптопурин нельзя принимать одновременно с другими лекарствами без рекомендации лечащего врача. Инструкция по применению Меркаптопурина указывает, с какими лекарственными препаратами его следует принимать с осторожностью:

1. Одновременный прием с препаратами, регулирующими обмен мочевой кислоты и предназначенными для лечения подагры прием Меркаптопурина нежелателен из-за повышения токсического действия обоих лекарств.
2. Препараты с антикоагулянтным действием повышают риск развития кровотечений.
3. Радиоволновая терапия и миелотоксические препараты совместно с Меркаптопурином приводят к патологическому угнетению функций костного мозга.
4. Лекарство Меркаптопурин нежелательно совмещать с другими иммуносупрессорами и глюкокортикостероидами из-за риска развития вторичных опухолей и присоединения инфекций.
5. Токсическое поражение печени может развиться при включении в схему терапии Доксорубицина.
6. Тиогуанин и Меркаптопурин приводят к перекрестной резистентности.

Во время лечения нежелательно использовать живые вакцины из-за риска усиления их побочных действий. Из-за действия, подавляющего иммунитет, Меркаптопурин приводит к уменьшению выработке антител и неэффективности вакцины.

Особые указания

Чтобы химиотерапия Меркаптопурином прошла с минимальными побочными эффектами, необходимо придерживаться определенных правил, о которых пациента должен предупредить врач до начала лечения:

1. Выпивать достаточное количество чистой жидкости, чтобы предотвратить побочные реакции со стороны мочеполовой системы.
2. Регулярно сдавать кровь для развернутого анализа. При изменениях показателей следует проводить поддерживающее лечение или переливание крови.
3. При лейкопении, сопровождающейся повышенной температурой, нужно обследовать пациента на скрытые инфекции, и при необходимости пройти курс антибиотиков широкого спектра действия.
4. Избегать травм, которые могут спровоцировать кровотечения.
5. Пройти санацию ротовой полости до начала терапии Меркаптопурином.
6. Во время лечения и полгода после него, необходимо пользоваться качественными средствами контрацепции.
7. При делении таблеток на части избегать вдыхания образовавшихся крошек.
8. Принимать препарат строго в назначенное время, соблюдая дозировку.

Рекомендуется избегать контактов с людьми, имеющими симптомы инфекционных заболеваний или получившими вакцину, содержащую живые вирусы.

Цена Меркаптопурина, где можно купить?

Купить Меркаптопурин можно в любой аптеке, имея на руках рецепт своего лечащего доктора. Цена Меркаптопурина позволяет купить препарат каждому пациенту, независимо от финансового положения и варьируется от 750 до 1000 рублей за упаковку таблеток.

Аналоги

Аналоги Меркаптопурина по действующему веществу выпускаются под торговыми названиями Меркаптопурина моногидрат, Меркаптопурин-натив и Пури-Нетол. Отдельно выделяют аналоги Меркаптопурина, имеющие другой активный компонент в составе, но обладающие похожим действием: Метотрексат, Веро-Аспаргиназа, Фторурацил.

Отзывы

Отзывы о Меркаптопурине и его аналогах говорят, что препарат часто вызывает токсическое отравление печени и развитие инфекций. Но полагаться на отзывы, оставленными пациентами не стоит – лечение должно проходить под контролем специалиста, который сможет предупредить развитие побочных реакций и оценить эффективность лечения.